[发明专利]淀粉状蛋白结合剂有效
申请号: | 201511023642.4 | 申请日: | 2010-12-10 |
公开(公告)号: | CN105669597B | 公开(公告)日: | 2019-05-07 |
发明(设计)人: | 杰里·杨;伊曼纽尔·A·塞奥多拉基斯 | 申请(专利权)人: | 加利福尼亚大学董事会 |
主分类号: | C07D295/155 | 分类号: | C07D295/155;C07D295/30;C07C255/42;C07C255/43;A61K31/4453;A61K31/5375;A61K31/495;A61K31/5377;A61K31/277;A61P25/28;A61P25/16;A61P25/14;G0 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;洪欣 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 淀粉 蛋白 结合 | ||
1.下式的化合物,
其中
R4和R5独立地为氢、R12-取代的C2的完全饱和的烃基,或者R4和R5任选地连接在一起以形成未取代的哌啶基、未取代的吗啉基或R12-取代的哌嗪基;
R12为未取代的甲基或未取代的4-吗啉基;
R17为卤素、-OR18、-NR19R20、R21-取代或未取代的烃基、R21-取代或未取代的杂烃基、R21-取代或未取代的环烃基、R21-取代或未取代的杂环烃基、R21-取代或未取代的芳基、或R21-取代或未取代的杂芳基;
R18、R19和R20独立地为氢、R21-取代或未取代的烃基、R21-取代或未取代的杂烃基、R21-取代或未取代的环烃基、R21-取代或未取代的杂环烃基、R21-取代或未取代的芳基、或R21-取代或未取代的杂芳基;
R21为卤素、-OR22、-NR23R24、未取代的烃基、未取代的杂烃基、未取代的环烃基、未取代的杂环烃基、未取代的芳基、或未取代的杂芳基;
R22、R23和R24独立地为氢或未取代的烃基;
R29为氢或甲基;
y为1至4的整数;并且
z为0。
2.如权利要求1所述的化合物,其中R4和R5任选地连接在一起以形成未取代的哌啶基。
3.如权利要求2所述的化合物,其中y为3。
4.药物组合物,其包含权利要求1-3中任一权利要求所述的化合物和药物可接受的赋形剂。
5.权利要求1-3中任一权利要求所述的化合物与淀粉状蛋白肽接触由此形成的可检测的淀粉状蛋白复合物在制备用于通过检测所述可检测的淀粉状蛋白复合物来检测淀粉状蛋白肽的药物组合物中的用途。
6.如权利要求5所述的用途,其中所述淀粉状蛋白肽为Aβ肽、朊蛋白、α-突触核蛋白或超氧化物歧化酶。
7.如权利要求5所述的用途,其中所述淀粉状蛋白肽形成部分淀粉状蛋白。
8.有效量的权利要求1-3中任一权利要求所述的化合物或权利要求4所述的药物组合物在制备用于治疗以个体中蓄积淀粉状蛋白为特征的疾病的药物中的用途,其中所述药物被给予有治疗需要的个体。
9.如权利要求8所述的用途,其中所述疾病为阿尔茨海默氏症、牛海绵状脑病(BSE)、帕金森氏病、亨廷顿氏舞蹈症、唐氏综合症、路易氏体痴呆症或肌萎缩侧索硬化症(ALS)。
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