[发明专利]色胺酮及其衍生物在制备hIDO2抑制剂中的用途有效

专利信息
申请号: 201511023955.X 申请日: 2015-12-30
公开(公告)号: CN106928229B 公开(公告)日: 2021-03-19
发明(设计)人: 匡春香;杨春 申请(专利权)人: 苏州如鹰生物医药有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00;A61P31/18;A61P25/28;A61P25/24;A61P27/12
代理公司: 上海一平知识产权代理有限公司 31266 代理人: 崔佳佳;马莉华
地址: 215300 江苏省苏州市昆山*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 色胺酮 及其 衍生物 制备 hido2 抑制剂 中的 用途
【权利要求书】:

1.一种式I化合物或其药学上可接受的盐的用途,其特征在于,用于制备抑制吲哚胺2,3-双加氧酶2活性的药物组合物或制剂,

其中,

R1、R2、R3和R4各自独立地选自下组:H、CH3、卤代甲基、F、Cl、Br、和-NO2

并且,所述的药物组合物或制剂还用于预防或治疗与IDO2相关的疾病;

所述的“与IDO2相关的疾病”是由IDO2单独介导的疾病,或IDO1、IDO2共同参与介导的疾病。

2.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述的R1、R2、R3和R4中至少有两个为H。

3.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述的R1、R2和R4都为H。

4.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述的R1、R2和R3都为H。

5.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述的R2和R3中至少一个为卤素、甲基、或-NO2

6.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述的R2和R3中一个为卤素、甲基、或-NO2,而另一个为H。

7.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述的R2和R3中一个为-NO2,而另一个为H。

8.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述的式I化合物选自下组:

9.如权利要求8所述的用途,其特征在于,所述的式I化合物选自下组:化合物1、化合物4。

10.如权利要求8所述的用途,其特征在于,所述的式I化合物选自下组:化合物2、化合物3、和化合物8。

11.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述的吲哚胺2,3-双加氧酶2为人的吲哚胺2,3-双加氧酶2。

12.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述的药物组合物或制剂还用于抑制吲哚胺2,3-双加氧酶1的活性。

13.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述的疾病为色氨酸代谢异常疾病。

14.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述的疾病选自下组:肿瘤发生、肿瘤免疫耐受、癌症、艾滋病、阿尔茨海默病、抑郁症、和白内障。

15.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述药物组合物中含有0.001-99wt%的式I化合物或其药学上可接受的盐,按组合物的总重量计。

16.如权利要求15所述的用途,其特征在于,所述药物组合物中含有0.1-90wt%的式I化合物或其药学上可接受的盐,按组合物的总重量计

17.如权利要求16所述的用途,其特征在于,所述药物组合物中含有1-80wt%的式I化合物或其药学上可接受的盐,按组合物的总重量计。

18.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述的药物组合物还可含有其他药物活性成分,其中,所述的其他药物活性成分选自下组:化合物、抗体、核酸分子、抗肿瘤的免疫细胞、或其组合。

19.如权利要求18所述的用途,其特征在于,所述的化合物为治疗肿瘤的化疗药;

所述的抗体为抗肿瘤的抗体;和/或

所述的抗肿瘤的免疫细胞为CAR-T细胞。

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