[发明专利]一种溴吡斯的明包衣缓释微丸及其制备方法

权利要求书

1.一种溴吡斯的明包衣缓释微丸，其特征在于：所述的缓释微丸包括含有溴吡斯的明的素丸、缓释包衣层组成；其中，素丸、缓释包衣层的重量配比为：

素丸57-63份、缓释包衣层12-17份；

其中，每制剂单位含有溴吡斯的明250-260mg/g。

2.根据权利要求1所述的缓释微丸，其特征在于：所述的素丸、缓释包衣层的重量配比为：

素丸60份、缓释包衣层13份。

3.根据权利要求1或2所述的缓释微丸，其特征在于：所述的素丸中原辅料的重量配比为：

所述的缓释包衣层中辅料的重量配比为：

4.根据权利要求3所述的缓释微丸，其特征在于：所述的素丸中原辅料的重量配比为：

所述的缓释包衣层中辅料的重量配比为：

5.根据权利要求1-4任意一项所述的缓释微丸，其特征在于：所述的空白丸芯选自微晶纤维素丸芯、淀粉丸芯或蔗糖丸芯；所述的粘合剂选自乙基纤维素、羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素钠或聚乙烯吡咯烷酮中的一种或多种；所述的增塑剂选自邻苯二甲酸二乙酯、蓖麻油、柠檬酸三乙酯、邻苯二甲酸酯、酒石酸酯、琥珀酸酯或油酸中的一种或多种；所述的抗静电剂选自滑石粉；所述的成膜剂选自乙基纤维素或聚乙烯醇；所述的致孔剂选自PEG6000、乳糖、甘露醇、羟丙基纤维素或聚乙烯吡咯烷酮中的一种或多种；所述抗粘剂选自单双硬脂酸甘油酯、滑石粉、微粉硅胶中的一种或多种。

6.根据权利要求5所述的缓释微丸，其特征在于：所述的缓释微丸是由下述重量配比的原辅料制备而成：

溴吡斯的明40-45份、空白蔗糖丸芯90-95份、10mp.s乙基纤维素5-7.5份、邻苯二甲酸二乙酯6-10份、滑石粉1.2-2.4份、20mp.s乙基纤维素7-9份、PEG60001-2份。

7.根据权利要求6所述的缓释微丸，其特征在于：所述的缓释微丸是由下述重量配比的原辅料制备而成：

溴吡斯的明45份、空白蔗糖丸芯90份、10mp.s乙基纤维素7.5份、邻苯二甲酸二乙酯9.1份、滑石粉2.3份、20mp.s乙基纤维素8.2份、PEG60001.3份。

8.制备权利要求1-7任意一项所述的缓释微丸的方法，其特征在于：包括下述步骤：

a.将溴吡斯的明、粘合剂、增塑剂溶于乙醇中，搅拌均匀，即得素丸包衣液；

b.空白丸芯与抗静电剂混匀后用素丸包衣液进行流化床包衣，即得溴吡斯的明素丸；

c.将成膜剂、增塑剂、致孔剂、抗粘剂溶于或分散于乙醇中，搅拌均匀，即得缓释包衣液；

d.用缓释包衣液对步骤b的溴吡斯的明素丸进行流化床包衣，即得溴吡斯的明缓释微丸。

9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于：步骤b所述空白丸芯的粒径为80目；所述的流化床进风温度为47-50℃，进风量22～24m³·h^-1，丸子表面温度为31-33℃，雾化压力为0.7Mpa，蠕动泵进液速度为1.5-1.8ml/min，增重40-50％；

步骤d所述的流化床进风温度为47-55℃，丸子表面温度33-35℃，雾化压力为0.7Mpa，蠕动泵进液速度为1.5-1.8ml/min，增重20-27％。

10.权利要求1～7任意一项所述的缓释微丸在制备治疗重症肌无力的药物中的用途。