[发明专利]异甘草素烟酰胺共晶及其制备方法

权利要求书

1.一种异甘草素烟酰胺共晶，其特征在于：该共晶是以异甘草素为药物活性成分，烟酰 胺为前驱体，采用溶剂辅助研磨法或溶剂混悬法制备得到；所形成的的药物共晶属单斜晶 系，P2/n(13)的空间群，其晶胞参数为：轴长轴角α＝90°,β＝114.968(7)°,γ＝90°,Z＝4，该共晶的粉末X射线衍射特 征峰出现在4.604°、7.207°、14.420°、14.739°、15.000°、15.534°、16.143°、16.400°、 18.433°、19.075°、22.793°、23.652°、24.613°、25.837°、26.288°、27.742°、32.627°及 37.015°处。

2.根据权利要求1所述的异甘草素烟酰胺共晶，其特征在于：该共晶的DSC图在164.42 ℃有强吸热峰，拉曼光谱在1626.97、1611.04、1569.52、1520.20、1371.29、1316.52、 1202.62、1164.41、1127.30、1031.78、892.19、538.38、411.64、382.89、332.67、115.89cm-1 处有吸收峰。

3.根据权利要求1所述的异甘草素烟酰胺共晶，其特征在于：异甘草素与烟酰胺混合的 摩尔比为1:2～2:1。

4.根据权利要求1所述的异甘草素烟酰胺共晶，其特征在于：该共晶具体是两个异甘草 素分子和两个烟酰胺分子组成异甘草素药物共晶的基本结构单元；其中异甘草素分子中的 羟基作为氢键给体，烟酰胺分子中的吡啶环氮原子作为氢键受体形成分子间氢键。

5.一种制备权利要求1所述的异甘草素烟酰胺共晶的方法，其特征在于该方法包括溶 剂辅助研磨法或溶剂混悬法。

6.如权利要求5所述的异甘草素烟酰胺共晶的制备方法，其特征在于所述溶剂辅助研 磨法步骤如下：

按摩尔比为1:2～2:1将原料药异甘草素与烟酰胺放入研钵中混合，混合粉末中加入有 机溶剂，室温下研磨10～60min后收集，得到异甘草素烟酰胺共晶，异甘草素和烟酰胺总质 量与有机溶剂固液比为(50～150)mg/(0.015～0.200)ml。

7.根据权利要求6所述的异甘草素烟酰胺共晶的制备方法，其特征在于所述的有机溶 剂为甲醇或乙醇。

8.如权利要求5所述的异甘草素烟酰胺共晶的方法，其特征在于所述的溶剂混悬法包 括以下步骤：

将摩尔比1:2～2:1的异甘草素和烟酰胺以及有机溶剂室温搅拌4～6天，将所得的混悬 液过滤，滤饼真空干燥，或室温放置溶剂挥干，得到异甘草素烟酰胺共晶，异甘草素和烟酰 胺总质量与有机溶剂固液比为(30～120)mg/ml。

9.根据权利要求8所述的异甘草素烟酰胺共晶的制备方法，其特征在于所述的有机溶 剂为甲醇、乙醇或异丙醇。

10.根据权利要求9所述的异甘草素烟酰胺共晶的制备方法，其特征在于所述的有机溶 剂为异丙醇。