[发明专利]一种原研制品质头孢曲松钠及其药物制剂有效
| 申请号： | 201511033560.8 | 申请日： | 2015-12-30 |
| 公开（公告）号： | CN105418641B | 公开（公告）日： | 2018-08-10 |
| 发明（设计）人： | 傅苗青;赵叶青;孙滨;许蕾;朱旭伟;马庆双;周白水;王雷 | 申请（专利权）人： | 广东金城金素制药有限公司;山东金城医药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/36 | 分类号： | C07D501/36;C07D501/04;C07D501/12;C07D417/12;A61K31/546;A61P31/04 |
| 代理公司： | 北京康思博达知识产权代理事务所(普通合伙) 11426 | 代理人： | 范国锋;赵红凯 |
| 地址： | 528415 广*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 研制 品质 头孢 曲松 及其 药物制剂 | ||
【权利要求书】：
1.一种原研制品质头孢曲松钠的制备方法，其特征在于，所述头孢曲松的制备方法包括以下步骤：
(a)在三氟化硼-乙腈作为催化剂，乙腈作为溶剂的条件下，三嗪环和7-ACA反应生成7-ACT；
(b)溶剂中加入三乙胺、氨噻肟酸，搅拌降温至-5℃-0℃，缓慢滴加氯甲酸甲酯，-5℃-0℃下搅拌1小时，升至室温搅拌4小时，搅拌后加入7-ACT一锅反应，得到头孢曲松；
所述溶剂为二氯甲烷和乙腈的混合溶剂，二氯甲烷和乙腈的体积比为1:1；
所述氨噻肟酸与所述氯甲酸甲酯的摩尔比为1:1.0-1.2；
(c)反应完毕后，加入纯化水搅拌，静置分层，弃去有机相，水相中加入醋酸钠固体，搅拌溶解，室温下滴加丙酮，降温至0-5℃，继续滴加丙酮，养晶2h，过滤，丙酮洗涤滤饼，干燥后得到头孢曲松钠。
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