[实用新型]正压胶囊

说明书

技术领域

本实用新型涉及一种正压胶囊，该正压胶囊可加快破坏胶囊形成破口以及加速药物释放，该胶囊的特征为密封胶囊内含有气体，且内部压力为正压。

背景技术

胶囊是一种发展迅速的药物剂型，厚度大约为0.1-0.7毫米，广泛应用到医药、保健食品等内服药物，具有方便保存、剂量准确、可控制药物释放等优点，且可掩盖药物活性成分的不良气味、维持药物活性，因此，服用者易于接受。

胶囊剂型可将药物封存于胶囊内部，由于其密封的特征，胶囊中的药物可避免因与外界空气、水分接触而降低活性或受潮，因此能够保持长期稳定。

某些药用活性物质可能具有使其难以配制成商业上可接受的配方的生物药学或物理化学性质。然而，这样的物质可以以液体载体介质形式给药。1,2-丙二醇(1,2-propanediol)和二甲基异山梨糖醇酯(dimethylisosorbide)作为溶剂用于这样的载体介质的潜力很大。载体介质的组成可使这些溶剂在胃中形成乳液，因而促进药用活性物质的吸收。载体介质必须准确地制备，从而使其不对药物成分产生影响，并且不会破坏其有益的性质。药物载体的增溶性质可能会改变活性物质性质而使之沈淀，造成患者用药量不足。药物载体的乳化(emulsifying)性质也可改变，并且给药时在胃中可能不形成乳液(emulsion)，另外，药学活性物质不会被正确地吸收。

这种液体配方封装在胶囊中为这种药用活性物质提供了一种非常方便的给药方法。然而，商业上可接受的填充液体的胶囊制品也伴随有限制该途径可用性的困难。

用于医药的胶囊可分为硬式胶囊与软式胶囊两类，其中，硬式胶囊(以下简称为硬胶囊)可填充药粉或细颗粒药物等固态药物，软式胶囊(以下简称为软胶囊)可填充药水等液态药物。

胶囊原料可为明胶(gelatin)、山梨醇(sorbital)、羟丙基甲基纤维素(hydroxypropylmethylcellulose，缩写作HPMC)以及不透明食用色素或其它添加物。

传统胶囊制造原料为明胶(gelatin)，自动物表皮、骨、或结缔组织中萃取出蛋白质或胜肽，该蛋白质或胜肽内含胶原(collagen)，然后，将蛋白质或胜肽在水中煮沸后所得到的亲水性淡黄色的蛋白质层，即为明胶。

另外，经常使用的胶囊原料可为羟丙基甲基纤维素，即，羟丙甲纤维素(hydroxypropylmethylcellulose，缩写为HPMC)，其是一种具有黏性的聚合物，常用在口服药物中充当赋型剂、乳化剂、增稠剂、悬浮剂或明胶的替代品。纤维素用碱处理后，羟基去质子化生成的烷氧负离子可对环氧丙烷进行加成，生成羟丙基纤维素醚；也可以与氯甲烷缩合，生成甲基纤维素醚。两种反应同时进行时，便会产生羟丙基甲基纤维素。

另有多种胶囊原料的替代物，包括海藻的萃取物，即多醣胶体，这种植物性原料可避免与胶囊内含的动物性蛋白发生交联反应，可维持胶囊囊体的强度，并且，因为近年美国疯牛病的流行渐起，改良软胶囊原料逐渐受到重视。其它替代原料，如琼脂胶、水溶性醚化淀粉衍生物、HPMC、即角叉菜胶等，也逐渐具有市场占有率。

胶囊改良的其中一个目的为改善医药药剂的生物利用率。活性成分可在胶囊破裂时，以液体形式快速释出。和锭剂组合物不同的是，要让活性成分变成可吸收的状态，并不需要胶囊完全崩解。同时，相较之下，不可溶的活性成分可散布在液体载剂中，以能够促使较快速的吸收，如疏水性药物在亲水性溶剂中的溶液；在消化作用中，胶囊会在胃中破裂，而疏水性药物可散布于胃液之中。

但是，胶囊在崩解的过程中有迟缓现象是常见的问题，研究认为胶囊崩解迟缓主要是由于明胶产生交联反应所致。由于明胶分子中氨基酸易发生氧化而形成醛基，形成的醛基可以与周围氨基酸发生交联反应，从而形成分子内/间相互联结的三维网状结构，导致明胶分子量、结构稳定度增加、水溶性下降，造成胶囊的崩解迟缓。针对胶囊崩解的问题，主要解决方法有：1.加入抗氧化剂、2.调整胶囊配方及改变成分如水、增塑剂等比例、3.采用较不容易氧化的原料。

实用新型内容

为解决上述胶囊不易崩解而影响药物于胃液中的生物利用率的问题，实用新型的发明人费心构想研发而得到了本实用新型内容。

为了达成上述实用新型的目的，本实用新型提供一种正压胶囊，高正压胶囊利用胶囊内部压力为正压的特性，经服用后加速胶囊于胃中破坏及崩解的速度，进而加速药物的释放，以利于药物吸收，被生物体所利用。