[发明专利]氮茚‑酰胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用有效
| 申请号： | 201580002260.5 | 申请日： | 2015-07-22 |
| 公开（公告）号： | CN105658641B | 公开（公告）日： | 2018-04-17 |
| 发明（设计）人： | 杨方龙;瞿健;王春飞;董庆;孙飘扬;应永铖 | 申请（专利权）人： | 江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D405/06;C07D409/06;A61K31/4427;A61K31/4412;A61P7/00;A61P9/00 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222047 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氮茚 酰胺类 衍生物 制备 方法 及其 医药 应用 | ||
1.一种通式(II)所示的化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或其混合物形式，或其可药用的盐：
其中：
环A选自：
R1各自相同或不同，各自独立地选自氢原子、卤素、C1-6烷基、四氮唑或-C(O)R4；
R2选自氢原子、卤素或C1-6烷基；
R3各自相同或不同，各自独立地选自氢原子、C1-6烷基、氧代基、苯基或-C(O)OR4；
R4为C1-6烷基，所述的C1-6烷基任选进一步被一个或多个-OC(O)OR5的取代基所取代；
R5选自氢原子、C1-6烷基或C3-6环烷基；
m为0、1、2或3；且
n为0、1或2。
2.根据权利要求1所述的通式(II)所示的化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或其混合物形式，或其可药用的盐，其中：
R2为氢原子；
R3各自相同或不同，各自独立的选自苯基或-C(O)OR4；
R4为C1-6烷基，所述的C1-6烷基任选进一步被一个或多个-OC(O)OR5取代；
R5选自C1-6烷基或C3-6环烷基。
3.根据权利要求1所述的通式(II)所示的化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或其混合物形式，或其可药用的盐，其为通式(III)所示的化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或其混合物形式，或其可药用的盐：
其中：
R7各自相同或不同，各自独立地选自氢原子或卤素；
q为0、1或2；且
环A、R2、R3和n如权利要求1所定义。
4.根据权利要求1所述的通式(II)所示的化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或其混合物形式，或其可药用的盐，其为通式(IV)所示的化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或其混合物形式，或其可药用的盐：
其中：
R7相同或不同，各自独立地选自氢原子或卤素；
R8或R9各自独立地选自氢原子或苯基；且
q为0、1或2。
5.一种通式(V)所示的化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或其混合物形式，或其可药用的盐：
其中：
R7各自相同或不同，各自独立地选自氢原子或卤素；
环C选自吡咯烷基、呋喃基或哌啶基；
R10选自氧代基或-C(O)OR4；
R4如权利要求1中所定义；且
p和q各自独立的选自0、1或2。
6.根据权利要求5所述的通式(V)所示的化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或其混合物形式，或其可药用的盐，
其中，R10为-C(O)OR4；R4和p如权利要求5中所定义。
7.如下所述的化合物：
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