[发明专利]噻吩并环烷基或噻吩并杂环基类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用有效
| 申请号： | 201580002261.X | 申请日： | 2015-07-29 |
| 公开（公告）号： | CN105658635B | 公开（公告）日： | 2019-03-08 |
| 发明（设计）人： | 应永铖;杨方龙;王伟民;李言华;陈刚;董庆;孙飘扬 | 申请（专利权）人： | 江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D333/70 | 分类号： | C07D333/70;C07D495/04;A61K31/5377;A61K31/496;A61P13/12;A61P9/00;A61P5/16;A61P3/12;A61P7/00 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222047 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 噻吩 环烷 杂环基类 衍生物 制备 方法 及其 医药 应用 | ||
1.一种通式(I)所示的化合物或其可药用的盐：
其中：
X选自C(Ra)2、O或NRa；
Y为-C(O)-；
Ra相同或不同，各自独立地选自氢原子、C1-6烷基或-C(O)OR5，其中所述的C1-6烷基任选进一步被一个或多个选自卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6羟烷基、C3-6环烷基、杂环基的取代基所取代；
环A为苯基；
环B选自苯基或吡啶基；
环C为杂环基，所述的杂环基任选进一步被一个或多个C1-6烷基所取代；
R1选自C1-6烷基，所述的C1-6烷基进一步被苯基所取代，所述的苯基任选进一步被一个或多个选自卤素、羟基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、-C(O)OR5、-OC(O)R5或-C(O)NR6R7的取代基所取代；
R2选自氢原子、卤素或C1-6烷基；
R3选自氢原子或C1-6烷基；
R4选自氢原子或C1-6烷基；
R5选自氢原子或C1-6烷基，其中所述的C1-6烷基任选进一步被一个或多个选自卤素、羟基的取代基所取代；
R6或R7各自独立地选自氢原子或C1-6烷基，其中所述的C1-6烷基任选进一步被一个或多个羟基所取代；
所述杂环基包含5-6个环原子，其中1-2个为选自N或O的杂原子；
m为0、1、2、3或4；
n为0、1、2、3或4。
2.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物或其可药用的盐，其为通式(II)所示的化合物或其可药用的盐：
其中：
R1～R4、X、Y、m、n、环A和环C的定义如权利要求1中所述。
3.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物或其可药用的盐，其为通式(III)所示的化合物或其可药用的盐：
其中：
R1～R4、X、Y、m、n和环C的定义如权利要求1中所述。
4.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物或其可药用的盐，其中环C为吗啡啉基或哌嗪基。
5.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物或其可药用的盐，其中R1选自-(CH2)r-Rc；
Rc为苯基，所述的苯基任选进一步被一个或多个选自卤素、羟基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、-C(O)OR5、-OC(O)R5或-C(O)NR6R7的取代基所取代；
r选自1、2、3、4或5；且
R5、R6、R7的定义如权利要求1中所述。
6.根据权利要求5所述的通式(I)所示的化合物或其可药用的盐，其中r为2或3。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司，未经江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201580002261.X/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
