[发明专利]GRAPIPRANT的结晶形式在审
申请号: | 201580002716.8 | 申请日: | 2015-03-05 |
公开(公告)号: | CN105764508A | 公开(公告)日: | 2016-07-13 |
发明(设计)人: | T·纽博尔德;M·史密斯;C·希坎普;R·文斯洛;鲁霞 | 申请(专利权)人: | 阿莱塔纳治疗学股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/437 | 分类号: | A61K31/437;C07D487/04 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 杨昀;余颖 |
地址: | 美国堪*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | grapiprant 结晶 形式 | ||
1.一种grapiprant的结晶形式,其选自下组:形式X、形式X2、形式X3、形式F、形式K、形式L、形式M和形式N,其中所述结晶形式选自下组:
i.形式X,其展现在约6.5、约10.1、约14.9、约15.3、约19.7、约20.3、约21.3、约22.7、约23.1和约27.3处具有以°2-θ表示的特征峰的X射线粉末衍射图谱;
ii.形式X,其展现在约33℃至80℃下和在约110℃至140℃下具有吸热/放热事件的差示扫描量热特征;
iii.形式X,其展现在从约24℃加热至约150℃时显示12%至13%质量损失的热重分析;
iv.形式X2,其展现在约10.2、约14.9、约16.8、约18.3、约21.8、约22.7、约23.9、约24.3约25.9和约26.4处具有以°2-θ表示的特征峰的X射线粉末衍射图谱;
v.形式X2,其展现在约25℃至130℃下、在约130℃至150℃下和在约150℃至190℃下具有吸热/放热事件的差示扫描量热特征;
vi.形式X2,其展现在从约25℃加热至约150℃时显示14%至15%质量损失的热重分析;
vii.形式X3,其展现在约13.6、约21.0、约24.5和约25.3处具有以°2-θ表示的特征峰的X射线粉末衍射图谱;
viii.形式X3,其展现在约75℃至115℃下、在约135℃至150℃下和在约150℃至170℃下具有吸热/放热事件的差示扫描量热特征;
ix.形式X3,其展现在从约25℃加热至约135℃时显示10%至11%质量损失的热重分析;
x.形式F,其展现在约9.9、约14.8、约15.5、约18.0、约19.9、约20.4、约21.8、约23.5和约27.7处具有以°2-θ表示的特征峰的X射线粉末衍射图谱;
xi.形式F,其展现在约122℃下和在约143℃下具有吸热/放热事件的差示扫描量热特征;
xii.形式F,其展现在从约25℃加热至约135℃时显示约20.5%质量损失的热重分析;
xiii.形式K,其展现在约11.3、约15.9、约16.6、约18.2、约19.0、约21.7、约21.9、约25.7和约29.0处具有以°2-θ表示的特征峰的X射线粉末衍射图谱;
xiv.形式K,其展现在约48℃、约95℃下和在约155℃下具有吸热/放热事件的差示扫描量热特征;
xv.形式K,其展现在从约25℃加热至约135℃时显示约8.7%质量损失的热重分析;
xvi.形式L,其展现在约6.8、约11.1、约13.8、约16.7、约20.7、约23.2、约25.0、约26.0和约26.3处具有以°2-θ表示的特征峰的X射线粉末衍射图谱;
xvii.形式L,其展现在约106℃下具有吸热/放热事件的差示扫描量热特征;
xviii.形式L,其展现在从约25℃加热至约135℃时显示约12.9%质量损失的热重分析;
xix.形式M,其展现在约6.2、约6.5、约13.0、约18.9、约19.5、约27.4、约37.9、约38.0和约39.7处具有以°2-θ表示的特征峰的X射线粉末衍射图谱;
xx.形式M,其展现在约77℃下、在约99℃下和在约138℃下具有吸热/放热事件的差示扫描量热特征;
xxi.形式M,其展现在从约25℃加热至约135℃时显示约13.6%质量损失的热重分析;
xxii.形式N,其展现在约6.5、约9.9、约14.2、约14.8、约15.4、约17.7、约19.7、约20.3和约23.4处具有以°2-θ表示的特征峰的X射线粉末衍射图谱;
xxiii.形式N,其展现在约121℃下和在约157℃下具有吸热/放热事件的差示扫描量热特征;和
xxiv.形式N,其展现在从约25℃加热至约135℃时显示约11%质量损失的热重分析。
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