[发明专利]螺-噁唑酮有效

专利信息
申请号: 201580002775.5 申请日: 2015-02-17
公开(公告)号: CN105793266B 公开(公告)日: 2019-02-12
发明(设计)人: 科西莫·多伦特;伯恩哈德·法兴;瓦莱丽·伦茨-施米特;帕特里克·施耐德 申请(专利权)人: 豪夫迈·罗氏有限公司
主分类号: C07D491/107 分类号: C07D491/107;A61K31/443;C07D491/20
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 贺卫国;柳春琦
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 噁唑酮
【权利要求书】:

1.式I的化合物,

其中

X1是C-R1或N;

X2是C-R1或N;

X3是C-R1或N;

X4是C-R1或N;

其中,X1、X2、X3和X4中仅一个是N或X1、X2、X3和X4都是C-R1

Y是O或S(O)m

m是0、1或2;

R1各自分别选自由以下各项组成的组:氢、卤素、羟基、C1-6-烷基-和C1-6-烷氧基-;

R2选自由以下各项组成的组:H和C1-6-烷基-;

R3选自由以下各项组成的组:H和C1-6-烷基-;

或R2和R3在一起是=O;

R4选自由以下各项组成的组:

i)芳基-C1-6-烷基-,其中芳基部分可以任选地被卤素取代,

ii)C1-6-烷氧基-CH2-,

iii)C1-6-烷基-,

iv)C2-6-烯基-CH2-,

v)C2-6-炔基-CH2-,

vi)卤素-C1-6-烷基-,

vii)卤素-C2-6-烯基-CH2-,和

viii)氢;

R5选自由以下各项组成的组:

i)芳基-,

ii)芳基-C1-6-烷基-,其中

芳基部分可以任选地被C1-6-烷基、卤素-C1-6-烷基或卤素取代,且C1-6-烷基部分可以任选地被C1-6-烷基-COO-、卤素或羟基取代,

iii)C3-10-环烷基-C1-6-烷基-,

iv)卤素-C1-6-烷基-,

v)杂芳基-C1-6-烷基-,其中杂芳基部分可以任选地被卤素取代,

vi)杂环烷基-C1-6-烷基-,

vii)C1-6-烷基-,

viii)C2-6-烯基-CH2-,其任选地被卤素、(C1-6-烷基)3SiO-、C1-6-烷基-COO-或C1-6-烷基-OOC-取代,

ix)C1-6-烷氧基-CH2-,和

x)C2-6-炔基-CH2-;

或R4和R5在一起选自由以下各项组成的组:

i)C3-10-环烷基,其任选地被C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷基-OOC-、C1-6-烷基-COO-、卤素、卤素-C1-6-烷基、羟基-C1-6-烷基或氧代基取代;

ii)杂环烷基,其任选地被苄基、C1-6-烷基、C1-6-烷基-OOC-、卤素-C1-6-烷基或氧代基取代;

iii)C3-10-环烯基,其任选地被C1-6-烷基、C1-6-烷基-OOC-、卤素-C1-6-烷基、(C1-6-烷基)3SiO-C1-6-烷基-或羟基-C1-6-烷基取代,和

iv)茚满基,当Y是SO2时;

其中“芳基”是指包含6至10个碳原子并具有一个芳环或多个稠合环的芳族碳环基团,其中稠合环中所有环都是芳族的,

“杂芳基”是指具有单个4至8元环或包含6至10个环原子的多个稠合环,并且包含1、2或3个独立地选自N、O和S的杂原子,在所述基团中所有杂环都是芳族,

“杂环烷基”是指3至10元饱和单环的或二环的环,所述环含有一个、两个或三个选自N、O或S的杂原子,

或其药用盐。

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