[发明专利]苯基三唑并吡啶化合物有效
| 申请号： | 201580004127.3 | 申请日： | 2015-01-06 |
| 公开（公告）号： | CN105873929B | 公开（公告）日： | 2018-04-06 |
| 发明（设计）人： | C.汉杜基;P.麦蒂 | 申请（专利权）人： | 伊莱利利公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/437;A61P3/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人： | 翟建伟,李炳爱 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 苯基 吡啶 化合物 | ||
本发明涉及苯基三唑并吡啶化合物或其药学上可接受的盐，以及其用于治疗的用途。本发明的苯基三唑并吡啶化合物是GPR-40的激活剂。
GPR-40也称为游离脂肪酸受体1(FFA1或者FFAR1)，据报道主要在啮齿动物胰腺β细胞、胰岛瘤细胞系和人体胰岛中以高水平表达。胰岛素分泌的葡萄糖调节是激活GPR-40的重要特征。磺酰脲类（处方为胰岛素促分泌素）对于患有II型糖尿病的患者而言是可接受的治疗；然而期望额外的治疗选项。实现GPR40激活的化合物与刺激患有II型糖尿病(T2D)的患者中的胰岛素分泌相关。期望实现GPR40激活的化合物。
WO2004/041266公开了作为GPR-40受体功能调节剂的化合物，其包括具有芳环和能够释放阳离子的基团的化合物。
存在对作为GPR 40激活剂的新型化合物的需求。本发明提供了具有GPR 40激活活性的化合物。作为GPR 40激活剂的化合物期望在GPR 40介导的病况的治疗中使用。
本发明提供下式的化合物，或者其药学上可接受的盐：
其中，R1选自H、CH3、CN、-CH2CN、-C(CH3)2CN、F、Cl和Br；
R2选自H、-O(C1-C3亚烷基)R4、-CH2CN、CN、-OCH3、CF2、-C(CH3)2CN、-C(CH3)2、-S(O)2CH3、-S(O)2NH2和-OCF2；
R3选自H、CH3和-OCH3；并且
R4选自H、-C(CH3)2CN、-OCH3、-S(O)2CH3、CN和-C(CH3)2OH。
本发明提供下式I的化合物，或者其药学上可接受的盐：
I
其中，R1选自H、CH3、CN、-CH2CN、-C(CH3)2CN、F、Cl和Br；
R2选自H、-O(C1-C3亚烷基)R4、-CH2CN、CN、-OCH3、CF2、-C(CH3)2CN、-C(CH3)2、-S(O)2CH3、-S(O)2NH2和-OCF2；
R3选自H、CH3和-OCH3；并且
R4选自H、-C(CH3)2CN、-OCH3、-S(O)2CH3、CN和-C(CH3)2OH。
本发明的化合物具有在上述结构中用星号(*)标识的手性碳。优选的化合物具有上述所示的构型，其按惯例被称为S构型。
在本发明的一个实施方案中，R1选自H、CH3、F和Cl。在另一个实施方案中，R1选自H和CH3。
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