[发明专利]毒蕈碱受体激动剂有效
| 申请号： | 201580014525.3 | 申请日： | 2015-03-19 |
| 公开（公告）号： | CN106659719B | 公开（公告）日： | 2019-11-22 |
| 发明（设计）人： | 迈尔斯·斯图尔特·康格里夫;盖尔斯·艾伯特·布朗;本杰明·杰拉尔德·特汉;马克·皮克沃斯;朱莉·伊莱恩·坎斯菲尔德 | 申请（专利权）人： | 赫普泰雅治疗有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/444 | 分类号： | A61K31/444;A61K31/55;A61P25/00;C07D471/10;C07D498/10;C07D519/00 |
| 代理公司： | 11262 北京安信方达知识产权代理有限公司 | 代理人： | 高瑜;郑霞<国际申请>=PCT/GB20 |
| 地址： | 英国赫*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 毒蕈 受体 激动剂 | ||
1.一种式(1a)化合物：
或其盐，其中：
m是1；
p是0、1或2；
q是0、1或2；
W是C；
Z是CH2；
Y是NH、O、S或CH2；
X1和X2是饱和烃基团，其合起来含有总计5至9个碳原子，并且其连接在一起以使以下部分：
形成桥接双环系统；
R1为H、卤代基、CN、OH、C1-3烷氧基、NH2、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C2-6烯基、任选取代的C2-6炔基、任选取代的C3-6环烷基、任选取代的C3-6环烯基、NR5R6、COOR5、CONR5R6、NR7CONR5R6、NR7COOR5、OCONR5R6、SR5、SOR5、SO2R5、SO3R5、或CH2-Wa，其中Wa是任选取代的5或6元环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基环；
R2为H；
R3为H、OH或任选取代的C1-6非芳族烃基团；
R4为H、任选取代的C1-5烷基、任选取代的C2-5烯基、任选取代的C2-5炔基、任选取代的C3-6环烷基、或任选取代的C3-6环烯基；以及
R5、R6和R7独立地为H或C1-6烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中R1选自H、卤代基、CN、OH、C1-3烷氧基、NH2、任选取代的C1-5烷基和苄基。
3.根据权利要求1所述的化合物，其中R4选自H、甲基、氟甲基、乙基、乙炔基和1-丙炔基。
4.根据权利要求3所述的化合物，其中p是0，并且q是0。
5.根据权利要求1所述的化合物，其中以下部分
是氮杂双环-庚烷、氮杂双环-辛烷或氮杂双环-壬烷环系统。
6.根据权利要求5所述的化合物，其中以下部分
选自可被0-2个任选的氟原子取代的、q是0-2的以下环系统BA至BH：
7.根据权利要求1所述的化合物，所述化合物选自由以下组成的组:
3-(3-氧代-2,8-二氮杂螺[4.5]癸-8-基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酸乙酯,
3-(3-氧代-2,8-二氮杂螺[4.5]癸-8-基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酸丙-2-炔-1-基酯，
(3-内)-3-(2-羟基-3-氧代-2,8-二氮杂螺[4.5]癸-8-基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-甲酸乙酯，
5-(3-氧代-2,8-二氮杂螺[4.5]癸-8-基)-2-氮杂双环[2.2.2]辛烷-2-甲酸乙酯，以及
6-(2-氧代-1-氧杂-3,8-二氮杂螺[4.5]癸-8-基)-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-甲酸乙酯，
或其盐。
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