[发明专利]杂芳族化合物及其作为多巴胺D1配体的用途

权利要求书

1.式I化合物或其药学上可接受的盐类的用途：

用于治疗哺乳动物的D1介导(或与D1有关)的障碍，其中：

L¹是O、S、NR^N、C(＝O)、CH(OH)、或CH(OCH₃)；

Q¹是含N的5-至10-元杂芳基、含N的4-至12-元杂环烷基、或苯基，其中该杂芳基、杂环烷基、或苯基各任选地被一个R⁹所取代且进一步任选地被1、2、3、或4个R¹⁰所取代；

X¹是N或C-T¹；

X²是N或C-T²；

X³是N或C-T³；

X⁴是N或C-T⁴；

X⁵是N或C-T⁵；

条件是：X²、X³、X⁴、及X⁵中最多有两个是N；

T¹、T²、T³、T⁴、及T⁵各独立选自以下群组：H、-OH、卤素、-CN、任选地被取代的C_1-4烷基、任选地被取代的C_3-4环烷基、任选地被取代的环丙基甲基、及任选地被取代的C_1-4烷氧基；

T⁶是H、-OH、卤素、-CN、或任选地被取代的C_1-2烷基；

R^N是H、C_1-4烷基、C_3-4环烷基、或-C_1-2烷基-C_3-4环烷基；

R¹及R²各独立选自以下群组：H、卤素、-CN、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6卤代烷氧基、以及C_3-6环烷基，其中所述C_1-6烷基及C_3-6环烷基各任选地被1、2、3、4、或5个各自独立选自下列的取代基所取代：卤素、-OH、-NH₂、-NH(CH₃)、-N(CH₃)₂、-CN、C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、C_1-4烷氧基、及C_1-4卤代烷氧基；

R³及R⁴各自独立选自以下群组：H、卤素、-OH、-NO₂、-CN、-SF₅、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_1-6卤代烷氧基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-7环烷基、4-至10-元杂环烷基、-N(R⁵)(R⁶)、-N(R⁷)(C(＝O)R⁸)、-C(＝O)-N(R⁵)(R⁶)、-C(＝O)-R⁸、-C(＝O)-OR⁸、-OC(＝O)R⁸、-N(R⁷)(S(＝O)₂R⁸)、-S(＝O)₂-N(R⁵)(R⁶)、-SR⁸、及-OR⁸，其中所述C_1-6烷基、C_3-7环烷基、及杂环烷基各自任选地被1、2、或3个各自独立选自下列的取代基所取代：卤素、-CN、-OH、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4卤代烷基、C_1-4卤代烷氧基、C_3-6环烷基、-N(R⁵)(R⁶)、-N(R⁷)(C(＝O)R⁸)、-C(＝O)-OR⁸、-C(＝O)H、-C(＝O)R⁸、-C(＝O)N(R⁵)(R⁶)、-N(R⁷)(S(＝O)₂R⁸)、-S(＝O)₂-N(R⁵)(R⁶)、-SR⁸、及-OR⁸；

或是R¹及R³连同它们所连接的两个碳原子一起形成稠合的含N的5-或6-元杂芳基、稠合的含N的5-或6-元杂环烷基、稠合的5-或6-元环烷基、或稠合的苯环，各任选地被1、2、或3个各自独立选自以下群组的取代基所取代：卤素、-CN、-NH₂、-NH(CH₃)、-N(CH₃)₂、-OH、C_1-3烷基、C_1-3烷氧基、C_1-3卤代烷基、及C_1-3卤代烷氧基；

R⁵是H、C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、或C_3-7环烷基；

R⁶是H或选自以下群组：C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、C_3-7环烷基、4-至10-元杂环烷基、C_6-10芳基、5-至10-元杂芳基、(C_3-7环烷基)-C_1-4烷基-、(4-至10-元杂环烷基)-C_1-4烷基-、(C_6-10芳基)-C_1-4烷基-、及(5-至10-元杂芳基)-C_1-4烷基-，其中该群组内的各个选项任选地被1、2、3、或4个各自独立选自以下群组的取代基所取代：-OH、-NH₂、-NH(CH₃)、-N(CH₃)₂、-CN、C_1-4烷基、C_3-7环烷基、C_1-4羟烷基、-S-C_1-4烷基、-C(＝O)H、-C(＝O)-C_1-4烷基、-C(＝O)-O-C_1-4烷基、-C(＝O)-NH₂、-C(＝O)-N(C_1-4烷基)₂、C_1-4卤代烷基、C_1-4烷氧基、及C_1-4卤代烷氧基；

或是R⁵及R⁶连同它们所连接的N原子一起形成4-至10-元杂环烷基或5-至10-元杂芳基，各任选地被1、2、3、4、或5个各自独立选自以下群组的取代基所取代：卤素、-OH、-NH₂、-NH(CH₃)、-N(CH₃)₂、氧代、-C(＝O)H、-C(＝O)OH、-C(＝O)-C_1-4烷基、-C(＝O)-NH₂、-C(＝O)-N(C_1-4烷基)₂、-CN、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4羟烷基、C_1-4卤代烷基、及C_1-4卤代烷氧基；

R⁷是选自以下群组：H、C_1-4烷基、及C_3-7环烷基；

R⁸是选自以下群组：C_1-6烷基、C_3-7环烷基、4-至14-元杂环烷基、C_6-10芳基、5-至10-元杂芳基、(C_3-7环烷基)-C_1-4烷基-、(4-至10-元杂环烷基)-C_1-4烷基-、(C_6-10芳基)-C_1-4烷基-、及(5-至10-元杂芳基)-C_1-4烷基-，其中该群组内的各个选项任选地被1、2、或3个各自独立选自以下群组的取代基所取代：卤素、-CF₃、-CN、-OH、-NH₂、-NH(CH₃)、-N(CH₃)₂、氧代、-S-C_1-4烷基、C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-7环烷基、C_1-4烷氧基、及C_1-4卤代烷氧基；

R⁹是C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、-CN、-SF₅、-N(R⁵)(R⁶)、C_1-6烷氧基、C_1-6卤代烷氧基、C_3-7环烷氧基、或C_3-7环烷基，其中C_1-4烷基及C_3-7环烷基各任选地被1、2、3、4、或5个各自独立选自以下群组的取代基所取代：卤素、-N(R⁵)(R⁶)、C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、C_3-7环烷基、C_1-4烷氧基、及C_1-4卤代烷氧基；

各R¹⁰独立选自以下群组：卤素、-OH、-CN、-SF₅、-NO₂、氧代、硫羰、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_1-6羟烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6卤代烷氧基、C_3-7环烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_6-10芳基、4-至10-元杂环烷基、5-至10-元杂芳基、(C_3-7环烷基)-C_1-4烷基-、(4-至10-元杂环烷基)-C_1-4烷基-、(C_6-10芳基)-C_1-4烷基-、(5-至10-元杂芳基)-C_1-4烷基-、-N(R⁵)(R⁶)、-N(R⁷)(C(＝O)R⁸)、-S(＝O)₂N(R⁵)(R⁶)、-C(＝O)-N(R⁵)(R⁶)、-C(＝O)-R⁸、-C(＝O)-OR⁸、-SR⁸、及-OR⁸，其中所述C_1-6烷基、C_3-7环烷基、C_6-10芳基、4-至10-元杂环烷基、5-至10-元杂芳基、(C_3-7环烷基)-C_1-4烷基-、(4-至10-元杂环烷基)-C_1-4烷基-、(C_6-10芳基)-C_1-4烷基、及(5-至10-元杂芳基)-C_1-4烷基-各任选地被1、2、3、或4个各自独立选自下列的取代基所取代：卤素、OH、-CN、-NO₂、C_1-4烷基、C_1-4羟烷基、C_1-4烷氧基、-N(R⁵)(R⁶)、-S-(C_1-4烷基)、-S(＝O)₂-(C_1-4烷基)、C_6-10芳氧基、[任选地被1或2个C_1-4烷基所取代的(C_6-10芳基)-C_1-4烷氧基-]、氧代、-C(＝O)H、-C(＝O)-C_1-4烷基、-C(＝O)O-C_1-4烷基、-C(＝O)NH₂、-NHC(＝O)H、-NHC(＝O)-(C_1-4烷基)、C_3-7环烷基、5-或6-元杂芳基、C_1-4卤代烷基、及C_1-4卤代烷氧基；

或是R⁹与相邻的R¹⁰连同它们所连接的Q¹上的两个环原子一起形成稠合的苯环或是稠合的5-或6-元杂芳基，各任选地被1、2、3、4、或5个独立选择的R^10a所取代；且

各R^10a独立选自以下群组：卤素、-OH、-N(R⁵)(R⁶)、-C(＝O)OH、-C(＝O)-C_1-4烷基、-C(＝O)-NH₂、-C(＝O)-N(C_1-4烷基)₂、-CN、-SF₅、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4羟烷基、C_1-4卤代烷基、及C_1-4卤代烷氧基，

条件是：

(a)当L¹是NR^N时，则Q¹不是未被取代的吡咯烷基、未被取代的哌啶基、或未被取代的吗啉基；且

(b)当X¹是N时，则Q¹不是任选地被取代的选自下列的双环杂环烷基：八氢喹嗪基、八氢吲嗪基、以及六氢吡咯烷基。