[发明专利]一类激酶抑制剂有效
申请号: | 201580027559.6 | 申请日: | 2015-05-27 |
公开(公告)号: | CN106795179B | 公开(公告)日: | 2019-09-17 |
发明(设计)人: | 王为波;赵兴东;李同双;田强;张华杰;谭浩瀚;王宪龙;刘启洪;李志福;张卫鹏;陈志方;姜立花;刘研新;令狐莉;林敏;孙婧 | 申请(专利权)人: | 锦州奥鸿药业有限责任公司 |
主分类号: | C07D519/00 | 分类号: | C07D519/00;A61K31/519;A61K31/53;A61P35/00 |
代理公司: | 北京永新同创知识产权代理有限公司 11376 | 代理人: | 栾星明;程大军 |
地址: | 121013 辽*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一类 激酶 抑制剂 | ||
1.式(I)所示的化合物:
和/或其药学上可接受的盐,其特征在于
X为C或N;
Y为CR11、O、S或NR12;
6-5元稠环系统A-B选自:
Q选自杂芳基;
R1选自:氢、C1-10烷基、杂环基和杂环基-C1-4烷基,其中每个烷基、杂环基是未被取代的或被至少一个独立选自C1-10烷基、C3-10环烷基、-OR8、-NO2、-卤素、-NR7R8、-(CR9R10)tOR8、-(CR9R10)tS(O)rR8、-C(O)R7、-CN、-C(O)NR7R8、-CHF2和-CF3的取代基取代;
R2选自:C3-10环烷基,其中环烷基是未被取代的或被至少一个独立选自C1-10烷基、C3-10环烷基、-OR8、-NO2、-卤素、-NR7R8、-(CR9R10)tOR8、-(CR9R10)tS(O)rR8、-C(O)R7、-CN、-C(O)NR7R8、-CHF2和-CF3的取代基取代;
R3和R4分别选自:氢、C1-10烷基和C3-10环烷基;
或R3和R4连同与它们相连的N原子一起形成一个含1、2或3个杂原子的4-12元环,其中杂原子独立选自氧、硫和氮,并任选由1-2个选自C1-10烷基、C3-10环烷基、-OR8、-NO2、-卤素、-NR7R8、-(CR9R10)tOR8、-(CR9R10)tS(O)rR8、-C(O)R7、-CN、-C(O)NR7R8、-CHF2和-CF3的取代基取代;
每个R5独立地选自:C1-10烷基、-C(O)R7;
R7和R8独立地选自:氢和C1-10烷基;其中每个烷基是未被取代的或被至少一个独立选自C1-10烷基、C3-10环烷基、-OH、-O-C1-10烷基、-NO2、-卤素、-NH2、-NH(C1-10烷基)、-N(C1-10烷基)2、-(CR9R10)tOH、-(CR9R10)tO-C1-10烷基、-(CR9R10)tS(O)rH、-(CR9R10)tS(O)r-C1-10烷基、-C(O)H、-C(O)-C1-10烷基、-CN、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-10烷基)、-C(O)N(C1-10烷基)2、-CHF2和-CF3的取代基取代;
或R7和R8一起连同与它们相连的单个或多个原子共同构成一个含有0、1或2个额外的独立选自氧、硫和氮的杂原子的4-12元杂环,该环可以是未被取代的或被1-2个选自C1-10烷基、C3-10环烷基、-OH、-O-C1-10烷基、-NO2、-卤素、-NH2、-NH(C1-10烷基)、-N(C1-10烷基)2、-(CR9R10)tOH、-(CR9R10)tO-C1-10烷基、-(CR9R10)tS(O)rH、-(CR9R10)tS(O)r-C1-10烷基、-C(O)H、-C(O)-C1-10烷基、-CN、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-10烷基)、-C(O)N(C1-10烷基)2、-CHF2和-CF3的取代基取代;
R9和R10为氢;
R11选自:氢、C1-10烷基;
R12选自:氢、C1-10烷基;
m独立选自0、1、2和3;
每个r独立选自1和2;
每个t独立选自1、2和3;
其中杂芳基是
5元到8元的芳香单环,该环含有选自N、O和S的,数目为1到3个的杂原子,其余均为碳原子;或
8元到12元双环,该环含有选自N、O和S的,数目为1到3个的杂原子,其余均为碳原子,且其中至少有一个杂原子出现在芳环中;
其中杂环基是
单一的环状脂肪烃,其具有3至12个环原子,至少含2个碳原子,含有1-3个独立地选自O、S、N的杂原子;或
二环体系,其具有3至12个环原子,含有一个或多个独立地选自O、S、N的杂原子;
其中杂环基任选地被氧代取代。
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