[发明专利]作为NR2B NMDA受体拮抗剂的二氟乙基吡啶衍生物有效

专利信息
申请号: 201580029736.4 申请日: 2015-06-03
公开(公告)号: CN106795163B 公开(公告)日: 2019-07-30
发明(设计)人: 吉迪恩·夏皮罗 申请(专利权)人: 卢郡控股(开曼)有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/519;A61P25/24;A61P25/28;A61P25/16
代理公司: 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 代理人: 章蕾
地址: 英国开曼*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 作为 nr2bnmda 受体 拮抗剂 乙基 吡啶 衍生物
【权利要求书】:

1.一种式I的化合物,

或其医药上可接受的盐,其中:

Y和Z中的一者是N,且另一者是C(R2);

X是氢、卤素、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、-CO2R7、-CN、-SR7、-S(O)2R7、-NO2或-N(R7)(R8),其中所述C1-C6烷基任选地经1到6个氟原子取代且所述C1-C4烷氧基任选地经1到6个氟原子取代;

R1是氢、卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、-CN、-NO2、-N(R7)(R8)、-CO2R7、-C(O)N(R7)(R8)或C3-C6环烷基,其中所述C1-C4烷基任选地经1到3个氟原子取代且所述C1-C4烷氧基任选地经1到3个氟原子取代;

R2是氢、卤素、C1-C4烷基、环丙基或C1-C4烷氧基,其中所述C1-C4烷基任选地经1到3个氟原子取代且所述C1-C4烷氧基任选地经1到3个氟原子取代;

R3是氢、-F、-Cl、-CH3、-CF3或-OCH3

R4是氢、-F、-Cl、C1-C3烷基或环丙基,其中所述C1-C3烷基任选地经1到3个氟原子取代;

R5是氢或-CH3

R6是氢、-F或-CH3

R7的每一实例独立地为C1-C4烷基;且

R8的每一实例独立地为氢或C1-C4烷基。

2.根据权利要求1所述的化合物,其是式(II)的化合物或其医药上可接受的盐:

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