[发明专利]作为TRPM8-抑制剂用于治疗神经痛、疼痛、COPD和哮喘的2-芳基-4-羟基-1;3-噻唑衍生物

权利要求书

1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于预防和/或治疗衍生于TRPM8受体的过表达和/或过度活跃的疾病的药物中的用途：

其中

X为氧、硫、NH、NOH或NOMe；

R为苯基或包含1至3个选自N、O和S的杂原子的5-或6-元杂芳基，所述5-或6-元杂芳基选自噻吩基、呋喃基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、噁二唑基、噁唑基和吡啶基，所述苯基和杂芳基任选被一个或多个选自以下的取代基取代：

-氢，

-卤素，

-CF₃，

-直链或支链C₁-C₆烷基，

-OR5和

-NR6R7，其中R5、R6和R7独立地为氢或直链或支链C₁-C₆烷基；

R1为选自以下的基团：

-直链或支链C₁-C₆烷基，

-(CH₂)_m-OR2，其中m为1至3之间的整数且R2选自氢和直链C₁-C₃烷基，

-C₃-C₆环烷基，和

-N(R3)OR4，其中R3和R4独立地为氢或直链或支链C₁-C₃烷基。

2.根据权利要求1所述的用途，其中

X为氧。

3.根据权利要求1所述的用途，其中

R为苯基，所述苯基任选被选自以下的基团取代：

-卤素；

-直链或支链C₁-C₃烷基；

-OR5和NR6R7，其中R5、R6和R7独立地为氢或直链C₁-C₃烷基。

4.根据权利要求3所述的用途，其中所述卤素为Br或F。

5.根据权利要求3所述的用途，其中所述直链或支链C₁-C₃烷基为CH₃。

6.根据权利要求3所述的用途，其中OR5和NR6R7分别为OH和NH₂或NHCH₃。

7.根据权利要求1所述的用途，其中

R为包含1至3个选自N、O和S的杂原子的5-或6-元杂芳基，所述5-或6-元杂芳基选自噻吩基、呋喃基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、噁二唑基、噁唑基和吡啶基，且所述杂芳基任选被直链或直链C₁-C₆烷基取代。

8.根据权利要求7所述的用途，其中所述杂芳基任选被CH₃取代。

9.根据权利要求1所述的用途，其中

R选自3-氟苯基、4-氟苯基、2-溴苯基、3-溴苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2-羟基苯基、3-羟基苯基、4-羟基苯基、3-氨基苯基、4-氨基苯基、3-甲基氨基苯基、4-甲基氨基苯基、噻吩-2-基、呋喃-2-基、吡咯-2-基、1H-咪唑-5-基、1-甲基-咪唑-5-基、吡唑-4-基、1,2,4-噁二唑-3-基、1,2-噁唑-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基和吡啶-4-基。

10.根据权利要求1所述的用途，其中

R1为：

-直链或支链C₁-C₆烷基，

-(CH2)_m-OR2其中m为1且R2为直链C₁-C₃烷基，

-C₃-C₆环烷基，或

-N(R3)OR4，其中R3和R4如权利要求1中所定义。