[发明专利]鼻用组合物的改进及其使用方法

说明书

本发明提供鼻用组合物，其包含以下部分或由以下部分组成：用于向使用中的患者经鼻施用的液体形式的第一组合物部分和用于向使用中的患者经鼻施用的粉末形式的第二组合物部分。所述第一组合物部分和第二组合物部分根据需要向所述患者分开施用或一起施用。

本发明涉及鼻用组合物的改进及其使用方法。

尽管以下描述几乎仅涉及鼻用解充血药组合物及其施用方法，但本领域技术人员会理解，本发明可用于为了任何目的使用的任意鼻用组合物。

已知经鼻给药用于向患者递送药物以获得局部或全身效果。常见的经鼻递送的药物的实例是解充血药和变态反应治疗。药物组合物通常为含有至少一种治疗活性剂的液体喷雾或滴剂的形式，所述治疗活性剂通过使用合适的分配器(例如移液管或滴管)来喷雾或将液滴放置入使用者的鼻腔中以进行施用。

鼻腔覆盖有具有良好血供的薄黏膜。药物分子可从鼻腔穿过黏膜的单上皮层快速转移，并不经肝和肠代谢直接进入患者的全身血液循环。这使得治疗活性剂能够在患者体内快速起效，并且提供了口服给药或其它给药方式之外的其它供选择的施用途径。与液体形式的药物组合物的经鼻给药相关的问题是，在液体通过鼻黏膜吸收之前，所述液体可由于重力和正常的鼻清除(即通过鼻分泌物或黏膜纤毛作用)而流出患者的鼻腔。

为了克服上述问题，已经进行了初步研究，所述研究显示在患有常年性变应性鼻炎的个体中，与标准市售可得的其中不含有黏膜黏附溶液的解充血药溶液相比，其中含有解充血药的单黏膜黏附药物溶液具有更大且更持久的效果(Tzachev等人-Br J ClinPhamacol.2002年1月：53(1)：107-109-“Comparison of the clinical efficacyofstandard and mucoadhesive based nasal decongestants”)。然而，任何固定制剂药物和黏膜黏附载体的研发可能是昂贵且耗时的。因此仍然需要研发克服现有技术问题的市售可得的鼻用组合物。

因此，本发明的目的是提供改进的鼻用组合物。

本发明的目的是提供使用改进的鼻用组合物的方法。

本发明的另一目的是提供用于经鼻施用的组合疗法及其使用方法。

本发明的另一目的是提供用于鼻用组合物的药盒及其使用方法。

根据本发明的第一方面，提供鼻用组合物，所述鼻用组合物包含以下部分或由以下部分组成：用于向使用中的患者经鼻施用的液体形式的第一组合物部分和用于向所述使用中的患者经鼻施用的粉末形式的第二组合物部分，所述第一组合物部分和第二组合物部分根据需要向所述患者分开或一起施用。

申请人发现，第二粉末组合物部分的提供延长了第一液体组合物部分在鼻腔中与鼻黏膜的接触时间，从而在使用中提高了液体跨过鼻黏膜的转移效率。这进而提高了可包含在所述第一液体组合物部分中的任何药剂或治疗剂的功效。认为所述组合物部分的作用方法是由于第二粉末组合物部分由于第一组合物部分和第二组合物部分的一种或多种组分之间和/或第一组合物部分和第二组合物部分的一种或多种组分与鼻黏膜之间弱的和/或暂时的结合的产生而减慢了对所述第一液体组合物部分的清除的结果。

因此，在一个实施方案中，以使得相对于如果将第一组合物部分单独给予，第二组合物部分改善所述第一组合物部分的黏膜黏附作用的剂量以及第一组合物部分和第二组合物部分的递送之间的时间安排和/或所述第一组合物部分和第二组合物部分的布置来提供所述第二组合物部分。

优选地，所述第二组合物部分的等级和/或浓度的改变可用于改变所述第一组合物部分的黏膜黏附作用，从而使得所述第一液体组合物部分从鼻腔的清除相对更快或更慢。

在一个实施方案中，所述第一液体组合物部分包含任意以下物质或其任意组合或者由任意以下物质或其任意组合组成：一种或多种治疗活性剂、药物、类固醇、药物产品、解充血药、变态反应治疗剂、草药、顺势疗法剂、食品补充剂、益生菌、气道扩张剂和/或类似物。