[发明专利]抑制血液凝固的化合物作为灭鼠剂的用途

权利要求书

1.来自凝血酶抑制剂、凝血酶受体拮抗剂、Xa因子抑制剂、PAI(纤溶酶原激活物抑制剂)抑制剂、ADP受体P2Y12的拮抗剂或GPIIb/IIIa受体的拮抗剂的种类的化合物作为灭鼠剂的用途。

2.如权利要求1所述的用途，其中所述凝血酶抑制剂、凝血酶受体拮抗剂、Xa因子抑制剂、ADP受体P2Y12的拮抗剂和/或GPIIb/IIIa受体的拮抗剂为口服施用。

3.如权利要求1或2所述的用途，其中所述凝血酶抑制剂为

i)啮齿动物可耐受的下式的化合物或者其盐或水合物：

其中R¹为氢、C_1-4烷基、C_1-4烷基苯基、A¹C(O)N(R⁴)R⁵或A¹C(O)OR⁴，A¹为C_1-5亚烷基，R⁴和R⁵各自独立地为H、C_1-6烷基、苯基、2-萘基，或者在R¹为A¹C(O)N(R⁴)R⁵的情况下，与它们连接的氮原子一起为吡咯烷基或哌啶基，R²为OH、OC(O)R⁶、C(O)OR⁷或C(O)OCH(R⁸)OC(O)R⁹，其中R⁶为C_1-17烷基、苯基或2-萘基，R⁷为C_1-3烷基苯基、苯基、2-萘基或C_1-12烷基，并且R³为H或C_1-4烷基；

ii)啮齿动物可耐受的下式的化合物或者其盐或水合物：

其中R²⁴为C_1-6烷基或C_3-7环烷基，Ar³为亚苯基、亚萘基、亚噻吩基、亚噻唑基、亚吡啶基、亚嘧啶基、亚吡嗪基或亚哒嗪基，Ar⁴为苯基或2-吡啶基，R²⁵为(a)C_1-3烷基，或者(b)C_2-3烷基，其被羟基、苄氧基、羧基-C_1-3-烷基氨基、C_1-3-烷氧基羰基-C_1-3-烷基氨基、N-(C_1-3-烷基)-羧基-C_1-3-烷基氨基或N-(C_1-3-烷基)-C_1-3-烷氧基羰基-C_1-3-烷基氨基取代，E为氰基或R²⁶NH-C(＝NH)基团，其中R²⁶为氢原子、羟基、C_1-3烷基或体内可裂解的残基；

iii)啮齿动物可耐受的下式的化合物或者其盐或水合物：

其中Ar为苯基、喹啉基、四氢喹啉基、萘基、萘醌或茚满，R⁸为

其中R⁹为，尤其是H、C_1-10烷基、C_6-10芳基、C_7-12芳烷基或5-茚满基，并且R¹⁰为C_1-5烷基或烷氧基；

iv)啮齿动物可耐受的下式的化合物或者其盐或水合物：

其中Q为C或Si，R⁴¹为H或与R⁴²一起限定为C_3-8碳环，R⁴²为卤素、CF₃、C_1-6烷基或与R⁴³一起限定为C_3-8碳环或者与R⁴¹一起限定为C_3-8碳环，R⁴³为H、卤素、OH、C_1-6烷基或与R⁴³一起限定为C₃至C₈碳环，R⁴⁴为杂环、-(CR⁴⁵R⁴⁶)NH₂或-(CR⁴⁵R⁴⁶)₂NH，其中R⁴⁵和R⁴⁶各自独立地为H、C_1-6烷基、-CH₂F、-CHF₂、CF₃或-CH₂OH；

v)啮齿动物可耐受的下式的化合物或者其盐或水合物：

其中m为0或1，R⁴³为氢、卤素、OH、C_1-6烷基或与R⁴⁷一起限定为C_3-8碳环，R⁴⁴为杂环、-(CR⁴⁵R⁴⁶)₂NH或-(CR⁴⁵R⁴⁶)NH₂，其中R⁴⁵和R⁴⁶各自独立地为H、C_1-6烷基、-CH₂F、-CHF₂、CF₃或-CH₂OH，并且R⁴⁷为H、卤素、CF₃、C_1-6烷基或与R⁴³一起限定为C_3-8碳环。