[发明专利]制剂及其制造方法

权利要求书

1.一种制剂，其包含：

含有至少一种有效成分及至少一种表面活性剂的粒子、以及

基质，

所述制剂以下述比例含有所述表面活性剂，

所述比例是相对于所述有效成分总量1重量份，所述表面活性剂的总量为5～100重量份。

2.如权利要求1所述的制剂，其中，

所述基质的辛醇-水分配系数为6.5～17.0。

3.如权利要求1或2所述的制剂，其中，

所述基质含有：

(a)酯化合物，其具有总数为两个以上的烃基，所述烃基是最长直链部分的碳原子数为5以上、且选自烷基、烯基及炔基中的至少一种烃基，并且，所述烃基中，最长直链部分最长的烃基与最长直链部分最短烃基之间的最长直链部分上的碳原子数之差小于5；和/或

(b)碳原子数为12以上的烃。

4.如权利要求3所述的制剂，其中，

所述酯化合物及烃的溶解度参数(SP值)为6.5～10(cal/cm³)^1/2。

5.如权利要求3或4所述的制剂，其中，

所述酯化合物为选自异壬酸酯、甘油三酯以及二醇的脂肪酸酯中的至少一种酯化合物。

6.如权利要求3或4所述的制剂，其中，

所述酯化合物为选自异壬酸异壬酯、异壬酸异十三烷基酯、二异壬酸新戊二醇酯、三异辛酸甘油酯及三庚酸甘油酯的至少一种酯化合物。

7.如权利要求1～6中任一项所述的制剂，其中，

所述表面活性剂的HLB值的加权平均值为10以下。

8.如权利要求1～7中任一项所述的制剂，其中，

所述表面活性剂具有烷基链。

9.如权利要求1～8中任一项所述的制剂，其中，

所述表面活性剂为选自蔗糖脂肪酸酯、甘油脂肪酸酯、聚氧乙烯甘油脂肪酸酯、山梨糖醇酐脂肪酸酯、聚氧乙烯山梨糖醇脂肪酸酯、聚氧乙烯蓖麻油及氢化蓖麻油中的至少1种表面活性剂。

10.如权利要求1～9中任一项所述的制剂，其中，

所述有效成分含有具有亲水性基团及疏水性基团的化合物，并且，

所述表面活性剂含有熔点为30℃以上的表面活性剂。

11.如权利要求10所述的制剂，其中，

熔点为30℃以上的所述表面活性剂为蔗糖脂肪酸酯。

12.如权利要求11所述的制剂，其中，

所述蔗糖脂肪酸酯是蔗糖与碳原子数为8～30的饱和或不饱和的一元脂肪酸形成的酯。

13.如权利要求11或12所述的制剂，其中，

所述蔗糖脂肪酸酯为选自蔗糖棕榈酸酯、蔗糖油酸酯及蔗糖山萮酸酯中的至少一种蔗糖脂肪酸酯。

14.如权利要求1～9中任一项所述的制剂，其中，

所述有效成分含有易结晶性化合物，并且，

所述表面活性剂含有相对于所述易结晶性化合物1重量份为5～100重量份的熔点为－40℃以上的表面活性剂。

15.如权利要求14所述的制剂，其中，

所述表面活性剂为蔗糖脂肪酸酯。

16.如权利要求15所述的制剂，其中，

所述蔗糖脂肪酸酯是蔗糖与碳原子数8～30的饱和和/或不饱和的一元脂肪酸形成的酯。

17.如权利要求15或16所述的制剂，其中，

所述蔗糖脂肪酸酯为选自蔗糖月桂酸酯、蔗糖油酸酯及蔗糖芥子酸酯中的至少一种蔗糖脂肪酸酯。