[发明专利]使含至少一个酚基(或芳羟基)的药物分子提高生物利用度和降低剂量要求的硼基前药策略有效
申请号: | 201580035727.6 | 申请日: | 2015-07-01 |
公开(公告)号: | CN106715446B | 公开(公告)日: | 2019-11-08 |
发明(设计)人: | 王光迪;钟秋;郑时龙 | 申请(专利权)人: | 路易斯安那泽维尔大学 |
主分类号: | C07F5/02 | 分类号: | C07F5/02;C07C233/07;C07D311/04;C07D417/12;C07D403/12;C07D501/20 |
代理公司: | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人: | 巩克栋;杨生平 |
地址: | 美国路易*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 至少 一个 羟基 药物 分子 提高 生物 利用 降低 剂量 要求 硼基前药 策略 | ||
1.一种式29的化合物:
其中R选自以下:
KF3B;(HO)2B;和NaF3B;
其中
R取代连接点是R上的取代硼原子,
及其任何盐。
2.权利要求1所述的化合物,其中R是
3.权利要求1所述的化合物,其中R是:
4.权利要求1所述的化合物,其中R是:
5.权利要求1所述的化合物,其中R是:
6.权利要求1所述的化合物,其中R是:
7.权利要求1所述的化合物,其中R是:KF3B。
8.权利要求1所述的化合物,其中R是:(HO)2B。
9.权利要求1所述的化合物,其中R是:NaF3B。
10.权利要求1所述的化合物在制备用于治疗与其中所述R为-OH的化合物形式所针对的疾病或症状相同的疾病或症状的药物中的用途。
11.权利要求1-9中任一项所述的化合物在制备用于对有需要的哺乳动物治疗由其中所述R为-OH的化合物治疗的疾病或症状的药物中的用途。
12.权利要求1所述的化合物在制备用于治疗癌症的药物中的用途。
13.权利要求1所述的化合物在制备用于下调雌激素受体的药物中的用途。
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