[发明专利]用于治疗淋巴瘤的EZH2抑制剂

说明书

本发明涉及通过向对其有需要的受试者给予EZH2抑制剂或其药物组合物来治疗癌症的方法。本权利要求书定义了用于治疗非霍奇金淋巴瘤的特定亚型的方法，这些方法包括向受试者给予EZH2抑制剂。优选的EZH2抑制剂包括他折司他(EPZ‑6438 E7438)和其他化合物。还定义了剂量和方案。

相关申请

本申请要求2014年6月17日提交的美国专利申请号62/013,522；和2014年8月12日提交的美国专利申请号62/036,265的权益和优先权。这些申请中每个的内容通过引用以其整体而特此并入。

背景技术

已经将EZH2(一种组蛋白甲基转移酶)与各种癌症相联系。具体地说，在一系列癌症(诸如淋巴瘤、白血病和乳腺癌)中发现了EZH2的突变和/或过度活性。持续需要作为用于在抗癌治疗中使用的EZH2抑制剂的新药剂。

发明内容

在一个方面，本披露的特征在于用于治疗或预防对其有需要的受试者的非霍奇金淋巴瘤(NHL)的方法。该方法包括向所述受试者给予治疗有效量的EZH2抑制剂。

该方法可以包括一个或多个以下特征。

在一个实施例中，NHL选自弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)、生发中心来源的淋巴瘤、非生发中心来源的淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤(FL)、原发性纵膈大B细胞淋巴瘤(PMBCL)、边缘区淋巴瘤(MZL)、伯基特淋巴瘤和其他非霍奇金淋巴瘤亚型。

在一个实施例中，NHL为生发中心来源的淋巴瘤。

在一个实施例中，NHL为非生发中心来源的淋巴瘤。

在一个实施例中，NHL为滤泡性淋巴瘤。

在一个实施例中，NHL为PMBCL。

在一个实施例中，NHL为边缘区淋巴瘤。

在一个实施例中，NHL为伯基特淋巴瘤。

在一个实施例中，NHL为其他非霍奇金淋巴瘤亚型。

在一个实施例中，NHL为EZH2野生型B细胞淋巴瘤，例如，具有非突变的野生型EZH2蛋白的NHL细胞。

在一个实施例中，NHL为EZH2突变型B细胞淋巴瘤，例如，具有突变型EZH2蛋白的NHL细胞。

在某些实施例中，非生发中心来源的淋巴瘤为活化B细胞(ABC)淋巴瘤。

在一个实施例中，非生发中心B细胞淋巴瘤为EZH2野生型B细胞淋巴瘤，例如，具有非突变的野生型EZH2蛋白的淋巴瘤细胞。

在另一个实施例中，非生发中心B细胞淋巴瘤为EZH2突变型B细胞淋巴瘤，例如，具有突变型EZH2蛋白的淋巴瘤细胞。

在一个实施例中，生发中心来源的淋巴瘤为EZH2野生型B细胞淋巴瘤，例如，具有非突变的野生型EZH2蛋白的淋巴瘤细胞。

在另一个实施例中，生发中心来源的淋巴瘤为EZH2突变型B细胞淋巴瘤，例如，具有突变型EZH2蛋白的淋巴瘤细胞。

在一个实施例中，滤泡性淋巴瘤(FL)、原发性纵膈大B细胞淋巴瘤(PMBCL)或边缘区淋巴瘤(MZL)为EZH2野生型生发中心B细胞淋巴瘤，例如，具有非突变的野生型EZH2蛋白的生发中心B细胞淋巴瘤细胞。

在另一个实施例中，滤泡性淋巴瘤(FL)、原发性纵膈大B细胞淋巴瘤(PMBCL)或边缘区淋巴瘤(MZL)为EZH2突变型生发中心B细胞淋巴瘤，例如，具有突变型EZH2蛋白的生发中心B细胞淋巴瘤细胞。

在一个实施例中，口服给予EZH2抑制剂。

在一个实施例中，受试者是人。