[发明专利]3-羟基吡啶甲酸的制备方法

权利要求书

1.下式A化合物的制备方法：

其中R²为C₁-C₄烷基；

所述方法包括以下步骤：

a)通过向下式B化合物添加溴化剂和水生成混合物：

其中X为Cl或Br，R²为C₁-C₄烷基；和

b)将所述式A化合物从所述混合物分离。

2.权利要求1的方法，其中所述溴化剂为溴。

3.权利要求1的方法，其进一步包括向步骤a)中的混合物加入碱。

4.下式B化合物的制备方法：

其中X为Cl或Br，R²为C₁-C₄烷基；

所述方法包括以下步骤：

a)通过将下式I的O-烷基羟胺氢卤酸盐、碱和下式C化合物混合在一起生成第一混合物，并且加热所述第一混合物：

其中X为Cl或Br，R³为C₁-C₄烷基；

b)将下式D化合物从所述第一混合物分离：

其中R³为C₁-C₄烷基；

c)将式D化合物与醇和酸化合物或成酸化合物混合，并且加热以形成第二混合物；

d)将下式E化合物从所述第二混合物分离：

其中R²和R³独立地为C₁-C₄烷基；

e)向所述式E化合物加入还原剂以形成第三混合物；

f)将下式F化合物从所述第三混合物分离：

其中R²为C₁-C₄烷基；

g)向所述式F化合物加入氢卤酸以形成第四混合物；和

h)将所述式B化合物从所述第四混合物分离。

5.权利要求4的方法，其中所述还原剂为锌金属。

6.权利要求4的方法，其中所述氢卤酸选自氢氯酸和氢溴酸。

7.下式B化合物的制备方法：

其中X为Cl或Br，且R²为C₁-C₄烷基；

所述方法包括以下步骤：

a)通过将呋喃、路易斯酸和式G化合物混合在一起生成第一混合物

其中R²为C₁-C₄烷基，R⁴为酸裂解性基团，所述酸裂解性基团选自烯丙基、苄基或取代的烯丙基或苄基；

b)将下式H化合物从第一混合物分离：

其中R²和R⁴如步骤a)中定义；

c)向所述式H化合物加入强酸以形成第二混合物；和

d)将所述式B化合物从所述第二混合物分离。

8.权利要求7的方法，其中所述路易斯酸为三氟化硼合乙醚。

9.权利要求7的方法，其中所述酸裂解性基团为苄基。

10.权利要求7的方法，其中所述强酸选自氢氯酸和氢溴酸。

11.化合物，其具有下式：

其中R²为C₁-C₄烷基。