[发明专利]基质金属蛋白酶(MMP)抑制性提取物及其使用方法

说明书

描述了包含治疗有效量的蜂蜜提取物的美容护肤产品，该蜂蜜提取物具有的酚类化合物与糖类的比例为该提取物所源自的原始蜂蜜的至少5倍，且包括至少乙醇、水和一种或多种MMP抑制性酚类化合物的混合物。

技术领域

本发明描述了基质金属蛋白酶(MMP)抑制性提取物及其使用方法。更具体地，描述了源自于蜂蜜的提取物以及该提取物在美容护肤产品中抑制MMP活性的用途。

背景技术

蜂蜜是许多产品中众所周知的活性成分，包括用于烹饪应用、局部医疗，包括掺入到现有的美容护肤制剂中。美容护肤制剂通常可能不包含足够的蜂蜜以赋予任何活性，或者如果存在的话，或所选择的蜂蜜的类型仅提供低水平的(如果有的话)MMP抑制。这是因为较高浓度的蜂蜜引起了制剂问题，诸如蜂蜜的粘性和高粘度，而且，本发明人已经发现只有某些蜂蜜类型赋予了MMP抑制。

基质金属蛋白酶(MMP)在皮肤老化中起重要作用。通过紫外线辐射(UV)活化，MMP的过表达可导致皮肤中胶原蛋白的分解。因此，这可能导致降低皮肤弹性且形成皱纹。MMP抑制剂是抗衰老护肤制剂中的有用成分，因为MMP抑制剂减少了由胶原降解所引起的皮肤光老化。天然MMP抑制剂近来在市场上广受青睐。

发明人已经发现，一些蜂蜜(例如麦卢卡蜂蜜)可能具有MMP抑制作用。麦卢卡蜂蜜源自于植物物种松红梅树，并包含各种各样的酚类和黄酮类化合物，其中一些已被鉴定，且其他仍然未知。各种酚类和类黄酮的确切活性仍然是一个丰富的研究领域，伴有许多新化合物被鉴定以及阐明其活性。由于麦卢卡蜂蜜具有非过氧化物的作用，部分归因于接受进入局部医学应用，并且特别是甲基乙二醛(MGO)在这种蜂蜜中的抗菌作用，因此，麦卢卡蜂蜜是一种特别熟知的蜂蜜。其他的松红梅属蜂蜜也有类似的抗菌作用并与MGO相关联，诸如松红梅亚属(Leptospermum subtenue)和澳洲茶树(Leptospermum polygalifolium)。除了松红梅属蜂蜜，来自昆士兰属和奈特山龙眼属的另外的蜂蜜(诸如卡努卡(新西兰茶树)和忍冬花(新西兰龙眼木)蜂蜜)也具有高水平的酚类和类黄酮浓度。这些蜂蜜并不含有MGO，但仍显示有望在体内具有其他形式的活性。

根据发明人的工作和知识，蜂蜜的酚类成分似乎是作为MMP抑制作用的主要成分。虽然赋予活性的确切酚类化合物是未知的，但发明人已经确定酚类提取物具有这种活性。

丁香酸甲酯(虽然其本身不具有活性)是许多酚类化合物的基本结构单元。可以容易地测量丁香酸甲酯(例如通过HPLC)，并且其在富含酚的蜂蜜中得以发现。丁香酸甲酯可以以8μg/mL至40μg/mL的浓度范围存在于现有的市售护肤制剂中，并且通过推断，一系列的丁香酸甲酯相关的酚类化合物也存在于这些产品中。在任何情况下，MMP抑制作用的存在和程度似乎与提取物中丁香酸甲酯的浓度相关。

尽管蜂蜜具有本发明人所确定的有用的MMP抑制作用，但是当配制护肤产品时蜂蜜的确存在巨大的挑战。一方面，配制设计师希望将制剂中蜂蜜的浓度最大化，以使MMP抑制活性最大化。另一方面，即使在5％(w/w)的低浓度下，也可以证明蜂蜜中的糖在护肤制剂中是令人苦恼的。糖可能引起不舒适、粘的皮肤感觉，并且可能存在皮肤吸收的问题。因此，这可能限制了蜂蜜的浓度，并因而限制了成品的活性。

为了用蜂蜜实现有用的MMP抑制效果，必须将引起不适的高糖浓度引入护肤制剂中，由于差的美容(cosmetic)特性，可能使得产品不具市场性。

应当理解的是，增加护肤制剂的MMP抑制作用，同时还避免了蜂蜜在制剂中的负面影响或至少为公众提供选择将是有用的。

根据仅作为示例给出的后续描述，提取物和使用方法的另外的方面和优点将变得显而易见。

发明内容