[发明专利]肽核酸单体和低聚体

权利要求书

1.一种通式(I)的化合物：

其中，

K代表羧酸活性酯基团或-0-R_M；其中R_M代表H原子、甲基、乙基、烯丙基、苄基、苯基、叔丁基或三甲基硅烷基；

Pr代表H原子或氨基保护基团；

#表示是一种不对称C原子；

E代表腺嘌呤基、胞嘧啶基、假异胞嘧啶基、鸟嘌呤基、胸腺嘧啶基、尿嘧啶基或苯基，可选地用核酸碱基保护基取代；

R¹是由通式(II)表示的基团:

-(CH₂)_m-(NR³)-(CH₂)_h-CH₂-R² (II)

其中，

R²是膦酸酯基或膦酸基；

R³是H原子或氨基保护基团；

m为3或4；以及

h为0或1；

条件是x代表通式(II)中m和h的总和并满足:3≤x≤5。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中E代表胸腺嘧啶基、尿嘧啶基、苯基、N2-乙酰-鸟嘌呤基、N2-异丁酰基-鸟嘌呤基、N2-苄氧羰基-鸟嘌呤基、N2-(4-甲氧苯基)-二苯甲基-鸟嘌呤基、N2-二苯甲氧基羰基-鸟嘌呤基、N2-二-二苯甲氧基羰基-鸟嘌呤基、N2-叔丁氧基羰基-鸟嘌呤基、N2-二-叔丁氧基羰基-鸟嘌呤基、N6-苄氧羰基腺嘌呤基、N6-(4-甲氧基苯基)-二苯甲基-腺嘌呤基、N6-甲氧苯酰-腺嘌呤基、N6-二苯甲氧基羰基-腺嘌呤基、N6-二-二苯甲氧基羰基-腺嘌呤基、N6-叔丁氧基羰基-腺嘌呤基、O6-苄基鸟嘌呤基、N2-乙酰基-O6-二苯氨基甲酰基-鸟嘌呤基、N2-异丁酰-O6-二苯氨基甲酰基-鸟嘌呤基、N2-苄氧羰基-O6-二苯氨基甲酰基-鸟嘌呤基、N2-(4-甲氧基苯基)-二苯甲基-O6-二苯氨基甲酰基-鸟嘌呤、N2-二苯甲氧基羰基-O6-二苯氨基甲酰基-鸟嘌呤基、N4-苯氧基羰基-胞嘧啶基、N4-(4-甲氧基苯基)-二苯基-甲基-胞嘧啶基、N4-4-叔丁基苯甲酰基-胞嘧啶基、N4-二苯甲氧基羰基-胞嘧啶基、N4-二-二苯甲氧基羰基-胞嘧啶基、N4-叔丁氧基羰基-胞嘧啶基、N4-二-叔丁氧基羰基-胞嘧啶基、N2-二苯甲氧基羰基-假异胞嘧啶基、N2-(4-甲氧基苯基)-二苯甲基-假异胞嘧啶基、N2-4-叔丁基苯甲酰基-假异胞嘧啶基、N2-二苯甲氧基羰基-假异胞嘧啶基、N2-二-二苯甲氧基羰基-假异胞嘧啶基、N2-叔丁氧基羰基-假异胞嘧啶基、或N2-二-叔丁氧基羰基-假异胞嘧啶基。

3.根据权利要求2所述的化合物，其中E代表胸腺嘧啶基、鸟嘌呤基、苯基、N2-苄氧羰基-鸟嘌呤基、N2-二苯甲氧基羰基-鸟嘌呤基、N2-叔丁氧基羰基鸟嘌呤基、N2-苄氧基羰基-O6-二苯氨基甲酰基-鸟嘌呤基、N2-二苯甲氧基羰基-O6-二苯氨基甲酰基-鸟嘌呤基、N6-苄氧基羰基-腺嘌呤基、N6-二苯甲氧基羰基-腺嘌呤基、N6-叔丁氧基羰基-腺嘌呤基、N6-二-叔丁氧基羰基-腺嘌呤基、N4-苄氧羰基-胞嘧啶基、N4-二苯甲氧基羰基-胞嘧啶基、N4-二-叔丁氧基羰基-胞嘧啶基、N2-苄氧羰基-假异胞嘧啶基、N2-二苯甲氧基羰基-假异胞嘧啶基或N2-叔丁氧基羰基-假异胞嘧啶基。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物，其中R²代表式-P(＝O)(OV)₂或-P(＝O)(OV)(OH)的膦酸酯基团；每个V独立的是甲基或乙基。

5.根据权利要求4所述的化合物,其中R³是H原子。

6.根据权利要求4所述的化合物,其中R³代表羰基氨基甲酸酯、硫代氨基甲酸酯、或Mmt保护基团。