[发明专利]神经活性类固醇、组合物、及其用途在审
申请号: | 201580039652.9 | 申请日: | 2015-05-29 |
公开(公告)号: | CN106661078A | 公开(公告)日: | 2017-05-10 |
发明(设计)人: | G.M.博泰拉;B.L.哈里森;A.J.罗比肖;F.G.萨里图罗;R.T.贝雷西斯 | 申请(专利权)人: | 萨奇治疗股份有限公司 |
主分类号: | C07J5/00 | 分类号: | C07J5/00;C07J7/00;A61K31/57;A61K31/58;A61P25/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所11105 | 代理人: | 张文辉 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 神经 活性 类固醇 组合 及其 用途 | ||
1.式(I)的化合物
或其药学可接受盐;
其中:
A选自下组:
R1是C1-C6卤代烷基或C1-C6烷基;
R2和R3独立选自:H,卤素,C1-C6烷基或烷氧基;
R4是卤素,氰基,硝基,-S(O)xRa,-NRbRc,C1-C6烷基,C1-C6烷氧基,-C(O)Ra,-C(O)ORa,或-C(O)NRbRc;
Ra是H,芳基,杂芳基,或C1-C6烷基;
每个Rb和Rc独立是H,-S(O)xRa,-C(O)Ra,C1-C6烷基,或C1-C6烷氧基,或
Rb和Rc与它们附接的原子一起形成环;
n是0至2的整数;并且
x是0至2的整数;
其中当A是(A-1)或(A-2)时,则R1选自:-CHF2,-CH2F,-CCl3,-CHCl2,-CH2Cl,-CBr3,-CHBr2,-CH2Br,或C1-C6烷基;或
当A是(A-3)或(A-5)时,R1是–CH3,-CH2F,-CH2OCH3,或–CHF2,并且n是0,则R2和R3中的至少一个不是H。
2.权利要求1的化合物,其中n是0或1。
3.权利要求1的化合物,其中n是0。
4.权利要求1的化合物,其中n是1。
5.权利要求1的化合物,其中所述式(I)的化合物选自式(Ia)的化合物:
6.权利要求1的化合物,其中所述式(I)的化合物选自式(Ib)的化合物:
7.权利要求1的化合物,其中所述式(I)的化合物选自式(II)的化合物:
8.权利要求1的化合物,其中R1是C1-C6烷基。
9.权利要求1的化合物,其中R1是-CH3。
10.权利要求1的化合物,其中R2和R3是H。
11.权利要求1的化合物,其中n是1,并且R4是卤素,氰基,-S(O)xRa,或C1-C6烷基。
12.权利要求11的化合物1,其中R4是-CH3。
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