[发明专利]噻唑烷酮化合物及其在治疗精神或神经障碍和炎症,尤其是神经炎症中的用途有效
申请号: | 201580040087.8 | 申请日: | 2015-05-28 |
公开(公告)号: | CN106660976B | 公开(公告)日: | 2019-11-26 |
发明(设计)人: | 让-路易·雷蒙;西蒙·尼科卢西;于尔格·格特施 | 申请(专利权)人: | 伯尔尼大学 |
主分类号: | C07D277/54 | 分类号: | C07D277/54;C07D417/06;A61K31/426;A61P25/00;A61P29/00 |
代理公司: | 11413 北京柏杉松知识产权代理事务所(普通合伙) | 代理人: | 王春伟;刘继富<国际申请>=PCT/EP |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 噻唑 化合物 及其 治疗 精神 神经 障碍 炎症 尤其是 中的 用途 | ||
1.一种包括如下通式(1)的化合物:
其中,R1由通式2e’或通式2e构成:
-D是C1-C4烷基,
-T'选自-CH2-、-NH-、-S-、-O-、-CH(CH3)-或-C(CH3)2-,并且
-Z1n的n是0、1、2或3,并且每个Z1独立于任何其他Z1地选自-F、-Cl、-Br、-I、CN、-Ra、-ORa、-(CH2)rORa、-SRa、-(CH2)rSRa或-NRa2,其中,每个Ra彼此独立地选自H;未被取代的C1-C8烷基;未被取代的C2-C8烯基;或未被取代的C2-C8炔基,其中r是1、2、3或4,
R2选自:
-取代的或未被取代的C6芳基,其中取代的C6芳基是式4b
其中Z2o的o是1、2、3、4或5,
每个Z2独立于任何其他Z2地选自-F、-Cl、-Br、-I、CN、-Rb、-ORb、-(CH2)rORb、-SRb、-(CH2)rSRb或-NRb2,其中,每个Rb彼此独立地选自H;未被取代的C1-C12烷基;未被取代的C2-C12烯基;或未被取代的C2-C12炔基,其中r是1、2、3或4,或
-未被取代的5元或6元杂芳基,所述杂芳基中至少一个碳原子被氧、氮或硫原子取代,或
-取代的烷基、烯基或炔基,其中所述取代的烷基、烯基或炔基是式-L-Ar,
其中L为C1-C12烷基、C2-C12烯基或C2-C12炔基,并且
Ar为
-取代的或未被取代的C6芳基、或取代的或未被取代的5元或6元杂芳基,所述杂芳基中至少一个碳原子被氧、氮或硫原子取代,其中取代的C6芳基或取代的5元或6元杂芳基被至少一个取代基Z2取代,Z2选自-F、-Cl、-Br、-I、CN、-Rb、-ORb、-(CH2)rORb、-SRb、-(CH2)rSRb或-NRb2,其中,每个Rb彼此独立地选自H;未被取代的C1-C12烷基;未被取代的C2-C12烯基;或未被取代的C2-C12炔基,其中r是1、2、3或4,
并且R3选自:
-未被取代的C1-C12烷基,
-未被取代的C1-C12烷氧基,
-未被取代的C2-C12烯基,
-未被取代的C2-C12炔基,
-取代的烷基、烯基或炔基,其中所述取代的烷基、烯基或炔基是式-D-Ar,
其中D是C1-C12烷基、C2-C12烯基或C2-C12炔基,并且
Ar是取代的或未被取代的C6芳基、或取代的或未被取代的5元或6元杂芳基,所述杂芳基中至少一个碳原子被氧、氮或硫原子取代,其中取代的C6芳基或取代的5元或6元杂芳基被至少一个取代基Z3取代,Z3选自-F、-Cl、-Br、-I、CN、-Rd、-ORd、-(CH2)rORd、-SRd、-(CH2)rSRd或-NRd2,其中,每个Rd彼此独立地选自H;未被取代的C1-C12烷基;未被取代的C2-C12烯基;或未被取代的C2-C12炔基,其中r是1、2、3或4,
-未被取代的C3-C10环烷基,
-取代的芳基或未被取代的C6芳基,其中取代的芳基是式5b
Z3p的p是1、2、3、4或5,并且
每个Z3独立于任何其他Z3地选自-F、-Cl、-Br、-I、CN、-Rd、-ORd、-(CH2)rORd-SRd、-(CH2)rSRd或-NRd2,其中,每个Rd彼此独立地选自H;未被取代的C1-C12烷基;未被取代的C2-C12烯基;或未被取代的C2-C12炔基,其中,r是1、2、3或4。
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