[发明专利]取代的四氢吡啶并噻吩并嘧啶在审
| 申请号： | 201580040607.5 | 申请日： | 2015-05-22 |
| 公开（公告）号： | CN106661049A | 公开（公告）日： | 2017-05-10 |
| 发明（设计）人： | U.克拉尔;A.吉泽;G.凯特绍;K.艾斯;D.聚尔兹勒;P.利瑙;K.彼得森 | 申请（专利权）人： | 拜耳制药股份公司 |
| 主分类号： | C07D495/14 | 分类号： | C07D495/14;C07D519/00;A61K31/519;A61P35/00;A61P29/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人： | 刘维升,万雪松 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 吡啶 噻吩 嘧啶 | ||
1.通式(I)的化合物∶
其中∶
A代表选自下列的基团∶
其中，*表示所述基团与分子的其余部分的连接点；
R1代表氢原子或选自下列的基团∶
C1-C6-烷基-、C3-C6-环烷基-、C4-C6-环烯基-、C2-C6-烯基-、C2-C6-炔基-、3至10元杂环烷基-、4至10元杂环烯基-、芳基-、杂芳基-、氰基-、-(CH2)q-X-(CH2)p-R4；
其中，所述C1-C6-烷基-、C3-C6-环烷基-、C4-C6-环烯基-、C2-C6-烯基-、C2-C6-炔基-、3至10元杂环烷基-、4至10元杂环烯基-、芳基-或杂芳基-任选被相同或不同的1、2、3、4或5个R3基团取代；
X代表键或选自下列的二价基团∶
-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-S(=O)-N(R4a)-、-N(R4a)-S(=O)-、-S(=O)2-N(R4a)-、-N(R4a)-S(=O)2-、-S(=O)(=NR4a)-、-C(=O)-、-N(R4a)-、-C(=O)-O-、-O-C(=O)-、-C(=S)-O-、-O-C(=S)-、-C(=O)-N(R4a)-、-N(R4a)-C(=O)-、-N(R4b)-C(=O)-N(R4a)-、-O-C(=O)-N(R4a)-、-N(R4a)-C(=O)-O-；
R2代表氢原子或卤素原子，或选自下列的基团∶
羟基-、氰基-、C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷基、C2-C6-烯基-、C2-C6-炔基-、C1-C6-烷氧基-、卤代-C1-C6-烷氧基-、C3-C6-环烷基-、C4-C8-环烯基-、C3-C6-环烷基氧基-、(3至10元杂环烷基)-、(3至10元杂环烷基)-O-、-N(R4a)R4b、-SR4a、-SCF3和-SF5；
R3代表卤素原子或选自下列的基团∶
羟基-、氧代-(O=)、氰基-、硝基-、C1-C6-烷基-、C2-C6-烯基-、C2-C6-炔基-、卤代-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、卤代-C1-C6-烷氧基-、羟基-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、R5-O-、-C(=O)-R5、-C(=O)-O-R5、-O-C(=O)-R5、-N(R5a)-C(=O)-R5b、-N(R5a)-C(=O)-NR5bR5c、-NR5aR5b、-C(=O)-NR5aR5b、R5-S-、R5-S(=O)-、R5-S(=O)2-、-N(R5a)-S(=O)-R5b、-S(=O)-NR5aR5b、-N(R5a)-S(=O)2-R5b、-S(=O)2-NR5aR5b、-S(=O)(=NR5a)R5b和-N=S(=O)(R5a)R5b；
R4a代表氢原子或C1-C6-烷基-；
其中，所述C1-C6-烷基-任选被相同或不同的1、2、3、4或5个R6基团取代；
R4b代表氢原子或C1-C6-烷基-；
其中，所述C1-C6-烷基-任选被相同或不同的1、2、3、4或5个R6基团取代；
R4代表氢原子或选自下列的基团∶C1-C6-烷基-、C3-C6-环烷基-、3至10元杂环烷基-、芳基-、杂芳基-；
其中，所述C1-C6-烷基-、C3-C6-环烷基-、3至10元杂环烷基-、芳基-或杂芳基-任选被1、2、3、4或5个相同或不同的R6基团取代；
或
N(R4a)R4一起代表3至10元杂环烷基-基团，所述基团任选被相同或不同的1、2、3、4或5个R6基团取代；
R5a、R5b、R5c相同或不同，并且独立地选自R5；
R5代表氢原子、C1-C6-烷基-或C3-C6-环烷基-基团；
R6代表卤素原子或选自下列的基团∶
羟基-、氧代-(O=)、氰基-、硝基-、C1-C6-烷基-、C2-C6-烯基-、C2-C6-炔基-、卤代-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、卤代-C1-C6-烷氧基-、羟基-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、R5-O-、-C(=O)-R5、-C(=O)-O-R5、-O-C(=O)-R5、-N(R5a)-C(=O)-R5b、-N(R5a)-C(=O)-NR5bR5c、-NR5aR5b、-C(=O)-NR5aR5b、R5-S-、R5-S(=O)-、R5-S(=O)2-、-N(R5a)-S(=O)-R5b、-S(=O)-NR5aR5b、-N(R5a)-S(=O)2-R5b、-S(=O)2-NR5aR5b、-S(=O)(=NR5a)R5b和-N=S(=O)(R5a)R5b；
p代表整数0、1、2或3；
q代表整数0、1、2或3；
或其互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂化物或盐，或它们的混合物。
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