[发明专利]6;7-二氢吡唑并[1;5-a]吡嗪-4(5H)-酮化合物及其作为MGLUR2受体的负向别构调节剂的用途有效
申请号: | 201580041302.6 | 申请日: | 2015-07-30 |
公开(公告)号: | CN107018661B | 公开(公告)日: | 2020-01-03 |
发明(设计)人: | S.康德-赛德;M.L.M.范戈尔;M.L.马丁-马丁 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/4985;C07D261/08;C07D231/54;A61P25/28;A61P25/18 |
代理公司: | 72001 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 彭昶;黄希贵 |
地址: | 比利时.比*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡唑 吡嗪 化合物 及其 作为 mglur2 受体 调节剂 用途 | ||
1.一种具有化学式 (I) 的化合物
(I)
或其立体异构形式,其中
R1是苯基或2-吡啶基,其中的每个可任选地被一个或多个各自独立地选自下组的取代基取代,该组由以下各项组成:卤素、C1-4烷基、单卤代-C1-4烷基、多卤代-C1-4烷基、-CN、和SF5;
R2选自下组,该组由以下各项组成:氢、C1-4烷基、NH2、芳基、以及Het;
其中
芳基是可任选地被一个或多个各自独立地选自下组的取代基取代的苯基,该组由以下各项组成:卤素和C1-4烷基;
Het选自下组,该组由以下各项组成:吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、以及哒嗪基,其中的每个可任选地被一个或多个各自独立地选自下组的取代基取代,该组由以下各项组成:卤素、C1-4烷基和NH2;
R3是氢或C1-4烷基;
R4选自下组,该组由以下各项组成:C1-4烷基、单卤代-C1-4烷基和-C1-4烷基-O-C1-4烷基;
或其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的化合物,或其立体异构形式,其中
R1是苯基或2-吡啶基,其中的每个可任选地被一个、两个或三个各自独立地选自下组的取代基取代,该组由以下各项组成:卤素、C1-4烷基、单卤代-C1-4烷基、以及多卤代-C1-4烷基;
R2选自下组,该组由以下各项组成:C1-4烷基、-NH2、芳基、以及Het;其中
芳基是苯基;
Het选自下组,该组由以下各项组成:吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、以及哒嗪基,其中的每个可任选地被一个选自下组的取代基取代,该组由以下各项组成:卤素、C1-4烷基、以及-NH2;
R3是氢;
R4是C1-4烷基;
或其药学上可接受的盐。
3.根据权利要求1所述的化合物,或其立体异构形式,其中
R1是可任选地被一个或两个各自独立地选自下组的取代基取代的苯基,该组由以下各项组成:卤素、C1-4烷基、单卤代-C1-4烷基以及多卤代-C1-4烷基;
R2选自下组,该组由以下各项组成:C1-4烷基、-NH2、芳基、以及Het;其中
芳基是苯基;
Het选自下组,该组由以下各项组成:吡啶基以及吡嗪基,其中的每个可任选地被一个选自下组的取代基取代,该组由以下各项组成:卤素、C1-4烷基、以及-NH2;
R3是氢;
R4是C1-4烷基;
或其药学上可接受的盐。
4.根据权利要求1所述的化合物,或其立体异构形式,其中
R1是被一个或两个各自独立地选自下组的取代基取代的苯基,该组由以下各项组成:卤素、以及多卤代C1-4烷基;
R2选自下组,该组由以下各项组成:甲基、吡啶基、被NH2取代的吡啶基和吡嗪基;
或其药学上可接受的盐。
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