[发明专利]高纯度喹啉衍生物及其生产方法有效
申请号: | 201580042365.3 | 申请日: | 2015-08-26 |
公开(公告)号: | CN106660964B | 公开(公告)日: | 2021-09-03 |
发明(设计)人: | 中村太树;阿部太一;宫下祐辅;黑田弘文;绫田雄辅;赤尾淳史 | 申请(专利权)人: | 卫材RD管理有限公司 |
主分类号: | C07D215/48 | 分类号: | C07D215/48;A61K31/47;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 杨宏军 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 纯度 喹啉 衍生物 及其 生产 方法 | ||
1.一种用于生产由化学式(IV)所表示的化合物
或其盐的方法,该方法包括:
步骤B,允许由化学式(I)所表示的化合物
或其盐与由化学式(II-A)所表示的化合物在碱和水的存在下进行反应
其中R1是可以含有一至三个可以是相同的或不同的并选自下组的取代基的苯基,该组由以下各项组成:卤素原子、甲基基团、甲氧基基团、和硝基基团;并且X是氯原子,
从而获得由化学式(III)所表示的化合物
其中R1是与如上所述的相同的基团,以及
步骤C,在允许步骤B中所获得的由化学式(III)所表示的化合物无需分离地与环丙胺进行反应之后,通过向反应溶液中引入水性有机溶剂沉淀并分离由化学式(IV)所表示的化合物
或其盐。
2.用于生产由化学式(IV)所表示的化合物
或其盐的方法,该方法包括:
步骤A,在碱的存在下允许由化学式(A-1)所表示的化合物
与由化学式(A-2)所表示的化合物
或其盐进行反应后,通过向该反应溶液中引入水性有机溶剂从该反应溶液中沉淀并分离由化学式(I)所表示的化合物
或其盐,
步骤B,在碱和水的存在下允许在步骤A中获得的由化学式(I)所表示的化合物
或其盐与由化学式(II-A)所表示的化合物进行反应
其中R1是可以含有一至三个可以是相同的或不同的并选自下组的取代基的苯基,该组由以下各项组成:卤素原子、甲基基团、甲氧基基团、和硝基基团;并且X是氯原子,
从而获得由化学式(III)所表示的化合物
其中R1是与如上所述的相同的基团,以及
步骤C,在允许步骤B中所获得的由化学式(III)所表示的化合物无需分离地与环丙胺进行反应之后,通过向反应溶液中引入水性有机溶剂沉淀并分离由化学式(IV)所表示的化合物
或其盐。
3.根据权利要求1或2所述的方法,进一步包括步骤D,从而将在步骤C中所获得的由化学式(IV)所表示的化合物转化为由化学式(IV)所表示的化合物的盐。
4.根据权利要求3所述的方法,其中在步骤D中所获得的盐是甲磺酸盐。
5.根据权利要求1或2所述的方法,其中由化学式(II-A)所表示的化合物是氯甲酸苯酯。
6.根据权利要求3所述的方法,其中由化学式(II-A)所表示的化合物是氯甲酸苯酯。
7.根据权利要求4所述的方法,其中由化学式(II-A)所表示的化合物是氯甲酸苯酯。
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