[发明专利]提供药物微贮库的接触转移的管腔内可扩张导管的涂层

权利要求书

1.一种用于导管的可扩张部分的涂层，其包含：

疏水性基质，其中所述疏水性基质包含胆固醇和脂肪酸，其中所述胆固醇与脂肪酸的重量比在1:2至3:1的范围内，或者所述疏水性基质包含胆固醇和磷脂，其中所述胆固醇与磷脂的重量比在1:2至3:1的范围内，其中所述磷脂包含20至34个碳的酰基链长度；和

包含分散在所述疏水性基质中的多个微贮库的分散相，其中所述多个微贮库包含第一活性剂和可生物降解或可生物溶蚀的聚合物。

2.如权利要求1所述的涂层，其中所述第一活性剂与所述可生物降解或可生物溶蚀的聚合物混合或分散在所述可生物降解或可生物溶蚀的聚合物中。

3.如权利要求1或2所述的涂层，其中所述可生物降解或可生物溶蚀的聚合物选自聚乳酸、聚乙醇酸及它们的共聚物、聚二噁烷酮、聚己内酯、聚磷腈、胶原、明胶、壳聚糖、糖胺聚糖及它们的组合。

4.如权利要求1或2所述的涂层，其中所述脂肪酸选自月桂酸、月桂烯酸、十四碳二烯酸、辛酸、肉豆蔻酸、肉豆蔻脑酸、癸烯酸、癸酸、十六碳烯酸、棕榈油酸、棕榈酸、亚麻酸、亚油酸、油酸、异油酸、硬脂酸、二十碳五烯酸、花生四烯酸、二十碳三烯酸、花生酸、二十二碳六烯酸、二十二碳五烯酸、二十二碳四烯酸、二十二烯酸、二十四烷酸、二十六碳烯酸、降植烷酸、植烷酸和神经酸。

5.如权利要求1或2所述的涂层，其中所述磷脂选自磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰丝氨酸和磷脂酰肌醇。

6.如权利要求1或2所述的涂层，其中所述磷脂是阳离子磷脂。

7.如权利要求6所述的涂层，其中所述阳离子磷脂是磷脂酰乙醇胺、二油酰基磷脂酰乙醇胺(DOPE)或磷脂酰胆碱的胺衍生物。

8.如权利要求1所述的涂层，其中所述磷脂选自二(二十碳烯酰基)磷脂酰胆碱(1,2-二(二十碳烯酰基)-sn-甘油基-3-磷酸胆碱，C20:1PC)、二花生四烯酰磷脂酰胆碱(1,2-二花生酰基-sn-甘油基-3-磷酸胆碱，C20:0PC)、二芥酰基磷脂酰胆碱(1,2-二芥酰基-sn-甘油基-3-磷酸胆碱，C22:1PC)、二(二十二碳六烯酰基)磷脂酰胆碱(1,2-二(二十二碳六烯酰基)-sn-甘油基-3-磷酸胆碱，C22:6PC)、二十一碳烯酰基磷脂酰胆碱(1,2-二十一碳烯酰基-sn-甘油基-3-磷酸胆碱，C21:1PC)和二神经酸基磷脂酰胆碱(1,2-二神经酸基-sn-甘油基-3-胆碱磷酸，C24:1PC)。

9.如权利要求1或2所述的涂层，其中所述胆固醇是DC胆固醇。

10.如权利要求1或2所述的涂层，所述涂层包含10重量％至75重量％的所述多个微贮库。

11.如权利要求1或2所述的涂层，其中所述多个微贮库具有1.5微米至8微米的平均直径。

12.如权利要求11所述的涂层，其中所述多个微贮库具有2微米至6微米的平均直径。

13.如权利要求11所述的涂层，其中所述多个微贮库具有3微米至5微米的平均直径。

14.如权利要求1或2所述的涂层，其中所述多个微贮库具有半衰期为至少14天的活性成分释放动力学。

15.如权利要求1或2所述的涂层，其中所述第一活性剂选自紫杉醇、西罗莫司、紫杉醇衍生物、西罗莫司衍生物、紫杉醇类似物、西罗莫司类似物、抑制性RNA、抑制性DNA、类固醇和补体抑制剂。

16.如权利要求1或2所述的涂层，其中以所述多个微贮库的重量计，所述第一活性剂占10％至50％。