[发明专利]组蛋白脱甲基酶抑制剂有效
| 申请号： | 201580045921.2 | 申请日： | 2015-06-25 |
| 公开（公告）号： | CN106660982B | 公开（公告）日： | 2020-09-08 |
| 发明（设计）人： | 阿莫格·博卢尔;扬·K·陈;迈克尔·布伦南·华莱士 | 申请（专利权）人： | 赛尔基因昆蒂赛尔研究公司 |
| 主分类号： | C07D311/20 | 分类号： | C07D311/20;C07D401/12 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 王玮玮;郑霞 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 组蛋白 甲基 抑制剂 | ||
1.一种化合物、或其立体异构体或药学上可接受的盐，具有式(II)的结构：
其中，
X是O或CH2；
R6选自任选地被C1-C15烷基或氧代中的一个或更多个取代的杂环基、任选地被C1-C15烷基或氧代中的一个或更多个取代的杂环基氧基、任选地被C1-C15烷基或氧代中的一个或更多个取代的杂环基C1-C8烷基、任选地被C1-C15烷基或氧代中的一个或更多个取代的杂环基C1-C8烷氧基、任选地被C1-C15烷基或卤素中的一个或更多个取代的C6-C10芳基-SO2-、任选地被C1-C15烷基或卤素中的一个或更多个取代的杂芳基-S-、或-N(R1)(R2)，其中R1是氢或任选地被OH、卤素或C1-C15烷氧基中的一个或更多个取代的C1-C8烷基，并且R2选自任选地被OH、卤素或C1-C15烷氧基中的一个或更多个取代的C1-C8烷基；任选地被氰基、C2-C12炔基、卤素、-NH2、-NHC1-C15烷基、-N(C1-C15烷基)2、C3-C15碳环基、-C1-C8烷基-O-C1-C15烷基、OH、C2-C12烯基、杂芳基、任选地被卤素、OH和C1-C15烷基中的一个或更多个取代的杂环基、-C1-C8烷基-OH、任选地被F取代的C1-C15烷基、C3-C15环烷基C1-C8烷基-O-、任选地被F取代的C1-C15烷氧基-、C3-C15环烷基-O-、C3-C15碳环基C1-C8烷基-、或C3-C15环烷基-C(O)-中的一个或更多个取代的C5-C18芳基；任选地被C1-C15烷基、C1-C15烷氧基、C3-C15碳环基、氧代或卤素中的一个或更多个取代的杂芳基；杂环基；C3-C15环烷基；或C3-C15环烷基C1-C8烷基；并且
每个R5、R7和R8独立地选自氢、卤素、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基；
条件是R5、R7和R8中的至少一个是氢；
其中“杂环基”指的是包含两个至十二个碳原子和选自氮、氧和硫的从一个至六个杂原子的3元至18元非芳香族环基；且“杂芳基”指的是从包含两个至十七个碳原子和选自氮、氧和硫的从一个至六个杂原子的3元至18元芳香族环基衍生的基团。
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