[发明专利]赖氨酸特异性脱甲基酶-1的抑制剂有效
| 申请号： | 201580046216.4 | 申请日： | 2015-06-26 |
| 公开（公告）号： | CN106660987B | 公开（公告）日： | 2020-11-06 |
| 发明（设计）人： | 扬·K·陈;陶菲克·卡努尼;杰弗里·艾伦·斯塔福德;詹姆斯·马文·维尔 | 申请（专利权）人： | 赛尔基因昆蒂赛尔研究公司 |
| 主分类号： | C07D401/02 | 分类号： | C07D401/02;C07D401/04;C07D401/14 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 郑霞 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 赖氨酸 特异性 甲基 抑制剂 | ||
1.一种具有式(I)的结构的化合物、或其药学上可接受的盐，
其中，
A是N或C-H；
W1和W2独立地选自N、C-H、或C-F；
X是氢，任选地被卤素、C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、C3环烷基、C3环烷基C1-C3烷基-O-、或-O-CF3取代的苯基，或任选地被C1-C3烷基或-N(C1-C3烷基)2取代的杂芳基，其中所述杂芳基选自吡啶基、吡唑基、苯并咪唑基或吲唑基；
Y是任选地被羟基、C1烷氧基或-C(O)NH2取代的C1-C3烷基，C3环烷基(C1)烷基，杂环基(C1-C3)烷基，或任选地被卤素、C1烷基、C1烷氧基取代的C6芳(C1-C2)烷基，其中所述杂环基选自四氢呋喃基或四氢吡喃基；并且
Z选自包含至少一个N的且任选地被-NH2、-NH-CH3、C1烷基取代的6元的N-杂环基，或包含至少一个选自N的杂原子的-N(H)-CH2-5元杂环基。
2.如权利要求1所述的化合物或药学上可接受的盐，其中W2是C-H。
3.如权利要求2所述的化合物或药学上可接受的盐，其中W1是C-F。
4.如权利要求2所述的化合物或药学上可接受的盐，其中W1是C-H。
5.如权利要求2所述的化合物或药学上可接受的盐，其中W1是N。
6.如权利要求1-5中任一项所述的化合物或药学上可接受的盐，其中X是氢。
7.如权利要求1-5中任一项所述的化合物或药学上可接受的盐，其中X是任选地被卤素、C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、C3环烷基、C3环烷基C1-C3烷基-O-或-O-CF3取代的苯基或任选地被C1-C3烷基或-N(C1-C3烷基)2取代的杂芳基，其中所述杂芳基选自吡啶基、吡唑基、苯并咪唑基或吲唑基。
8.如权利要求1-5中任一项所述的化合物或药学上可接受的盐，其中X是任选地被卤素、C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、C3环烷基、C3环烷基C1-C3烷基-O-、或-O-CF3取代的苯基。
9.如权利要求1-5中任一项所述的化合物或药学上可接受的盐，其中X是任选地被C1-C3烷基或-N(C1-C3烷基)2取代的杂芳基，其中所述杂芳基选自吡啶基、吡唑基、苯并咪唑基或吲唑基。
10.如权利要求1-5中任一项所述的化合物或药学上可接受的盐，其中Z是包含至少一个选自N的杂原子的-N(H)-CH2-5元杂环基。
11.如权利要求1-5中任一项所述的化合物或药学上可接受的盐，其中Z是包含至少一个N的且任选地被-NH2、C1烷基取代的6元的N-杂环基。
12.如权利要求11所述的化合物或药学上可接受的盐，其中所述N-杂环基是哌啶。
13.如权利要求12所述的化合物或药学上可接受的盐，其中所述哌啶是4-氨基哌啶。
14.如权利要求1-5中任一项所述的化合物或药学上可接受的盐，其中Y是C3环烷基(C1)烷基。
15.如权利要求1-5中任一项所述的化合物或药学上可接受的盐，其中Y是任选地被羟基、C1烷氧基、或-C(O)NH2取代的C1-C3烷基。
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