[发明专利]吡咯烷衍生物的生产

说明书

本发明涉及用于生产吡咯烷衍生物的方法。

本发明涉及用于生产吡咯烷衍生物的方法。

吡咯烷是具有五元环的环状脂族仲胺。其为杂环。吡咯烷具有分子式 C₄H₉N和CAS编号123-75-1。吡咯烷的衍生物是可以通过吡咯烷的化学修饰产生的其派生物吡咯烷的衍生物在现有技术中得到广泛描述。

一种重要的吡咯烷衍生物是所谓的葡糖鱼精蛋白(Glucoprotamin)。葡糖鱼精蛋白是由几种成分组成的物质。葡糖鱼精蛋白的最重要的组分和主要活性物质是(2S)-吡咯烷-5-氧代-羧酸酰胺，N-3-(十二烷基氨基)-丙基和(2S)-吡咯烷-5-氧代-羧酸酰胺，N-3-(十四烷基氨基)丙基。

由于其抗微生物的有效性，葡糖鱼精蛋白被用作表面消毒剂，主要在医院和诊所中使用。

葡糖鱼精蛋白是作为直链L-谷氨酸或其酯衍生物和椰油基丙烯-1，3- 二胺的转化产物获得的。除了在合成反应中谷氨酸与脂肪胺混合物的偶联之外，伴随脱水作用还发生了环化和吡咯烷环的形成，这对于作用方式是必要的。除了提到的两种主要活性物质之外，还获得了长和短链副产物。随后进行混合物的水分离和纯化以用于生产活性物质。

目前使用的生产葡糖鱼精蛋白的方法描述于DE 3 410 956中。

已知的生产方法具有许多缺点。已知的生产需要反应温度高达 175℃，以形成具有水结合的封闭环。这里长链烷基暴露于氧化和分解的危险中。由于氧化过程和副反应，因此使用其他衍生物，例如不饱和脂肪酸是不可能的。对于水分离，需要合适的水分离器和高真空，这就是为什么迄今为止还将异戊醇用作溶剂和夹带剂的原因。然而，这种物质对健康有害，并且通过纯化除去。高反应温度不仅在化学方面是不利的，而且从生态和经济的观点来看也越来越不利。已知生产方法的另一个缺点是，在吡咯烷环的区域中，不能引入特定的可预测的修饰。

针对这一背景，本发明的目的是提供用于生产吡咯烷衍生物(例如葡糖鱼精蛋白)的新方法，通过该方法可以避免或至少减少上述缺点。

该目标通过用于生产吡咯烷衍生物的方法来实现，所述方法包括以下步骤：

1)在适当的反应条件下，孵育反应伴侣

a)式I的5-氧代-吡咯烷-2-羧酸衍生物

其中

R₁是C₁-C₆的直链烷基，

R₂和R₃各自彼此独立地选自：

在每个中：

n＝0-20，

m＝1-25，且

X＝O或S，和

b)选自以下的化合物：

式II的N-取代的二胺

其中R₄是C₂至C₂₂的直链烷基或酰基，且n＝1至6；和

式III的N-取代的单胺

其中R₅是C₂至C₂₂的直链烷基或酰基；和

式IV的N-取代的脂肪酰胺

其中R₆是C₂至C₂₄的直链烷基；

以及