[发明专利]包含水杨酸酯和聚水杨酸酯的组合物及方法

权利要求书

1.合成水杨酸衍生物的方法，所述方法包括以下步骤：

(a)将目标分子和水杨酸与溶剂组合以提供包含目标分子和水杨酸的溶液；和

(b)将所述溶液与活化剂接触以提供包含活化的水杨酸的溶液。

2.权利要求1的方法，其还包括以下步骤：

(c)将所述溶液干燥以产生固体水杨酸衍生物。

3.权利要求1的方法，其中所述接触步骤(b)产生水杨酸衍生物的混合物。

4.权利要求3的方法，其中所述水杨酸衍生物的混合物包含在所述目标分子的一或多个羟基、羧基或胺基基团上单取代的、二取代的、和多取代的水杨酸酯。

5.权利要求1的方法，其中所述溶剂是乙腈；二甲基亚砜(DMSO)；六甲基磷酰胺(HMPA)；l,3-二甲基-3,4,5,6-四氢-2(lH)-嘧啶酮(DMPU)；l,3-二甲基-2-咪唑烷酮(DMI)；二甲基甲酰胺(DMF)；或者l-甲基-2-吡咯烷酮(NMP)或二甲氨基吡啶(DMAP)。

6.权利要求1的方法，其中所述活化剂选自以下：

(a)碳二亚胺，其选自：Ν,Ν'-二环己基碳二亚胺(DCC)；Ν,Ν'-二异丙基碳二亚胺(DIC)；N-环己基-N'-(2-吗啉代乙基)碳二亚胺甲基对甲苯磺酸盐(CMC)；l-叔-丁基-3-乙基碳二亚胺；l-乙基-3-(3-二甲基氨丙基)碳二亚胺(EDC)；N,N'-二-叔-丁基碳二亚胺；N-(3-二甲基氨丙基)-N'-乙基碳二亚胺；或1,3-二-对-甲苯基碳二亚胺；

(b)二咪唑，其选自：1,1'-羰基二咪唑；1,1'-硫代羰基二咪唑；或1,1'-草酰基二咪唑；或者

(c)脲鎓和磷鎓试剂，包括但不限于：O-(苯并三氮唑-1-基)-N,N,N',N'-四甲基脲鎓四氟硼酸盐；(7-氮杂苯并三氮唑-1-基氧)三吡咯烷基磷鎓六氟磷酸盐；(苯并三氮唑-1-基氧)三(二甲胺基)磷鎓六氟磷酸盐；N,N,N',N'-四甲基-O-(N-琥珀酰亚胺基)脲鎓四氟硼酸盐(TSTU)；l-[双(二甲氨基)亚甲基]-lH-l,2,3-三唑[4,5-b]吡啶鎓3-氧化物六氟磷酸盐(HATU)；Ν,Ν,Ν',Ν'-四甲基-O-(lH-苯并三氮唑-l-基)脲鎓六氟磷酸盐(HBTU)；或(l-氰基-2-乙氧基-2-氧亚乙基氨基氧)二甲氨基吗啉代碳鎓六氟磷酸盐(COMU)。

7.权利要求6的方法，其中通过用(a)的碳二亚胺与N-羟基丁二酰亚胺(NHS)组合处理来活化所述水杨酸。

8.权利要求1的方法，其中所述目标分子是水杨酸。

9.用于合成单取代的、二取代的、和多取代的水杨酸酯的混合物的方法，所述方法包括以下步骤：

(a)将水杨酸与目标分子在一或多种溶剂中组合；和

(b)通过提高水杨酸对目标分子的摩尔比例，来提高二取代的和多取代的水杨酸酯的比例。

10.水杨酸衍生物的混合物，所述混合物包含：

(a)单取代的水杨酸衍生物；和

(b)二取代的和多取代的水杨酸衍生物。

11.用于合成单取代的、二取代的、和多取代的水杨酸衍生物的混合物的方法，所述方法包括权利要求1的步骤。

12.权利要求11的方法，还包括以下步骤：

(c)通过改变水杨酸对目标分子的摩尔比例，来控制二取代的和多取代的水杨酸衍生物的比例。

13.权利要求12的方法，还包括控制多取代的水杨酸衍生物的水解的步骤，以产生期望分布的单-、二-、和聚-水杨酸酯-修饰的水杨酸衍生物。

14.由权利要求1的方法所合成的聚水杨酸衍生物。

15.合成聚水杨酸的方法，所述方法包括在溶剂存在下活化水杨酸以产生聚水杨酸。

16.个人护理组合物，其包括：包含两个或更多个水杨酸酯官能团的水杨酸衍生物、或聚水杨酸酯。

17.药物组合物，其包括：包含两个或更多个水杨酸酯官能团的水杨酸衍生物、或聚水杨酸酯。

18.在患者的细胞或组织中诱导产生促消散介质的方法，所述方法包括向所述患者施用权利要求10的组合物。