[发明专利]为FXIA抑制剂的二酰胺大环化合物

权利要求书

1.具有式(II)的化合物：

或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐，其中：

----为任选的键；

环A独立地选自C_3-10碳环和包含碳原子和1-4个杂原子的5-至10-元杂环，所述杂原子选自S、任选地被H、C_1-4烷基、C(＝NH)NH₂取代的N；

L¹独立地选自键、-CR⁵R⁵-和-CHR⁵CHR⁵-；

R¹在每次出现时独立地选自卤素、C_1-6烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4卤代烷基、OH、＝O、OCH₂F、OCHF₂、OCF₃、CO₂(C_1-4烷基)、CO(C_1-4烷基)、-CH₂NH₂、-CONH₂、-CONH(C_1-4烷基)和-C(＝NH)NH₂；

R²为包含碳原子和1-4个杂原子的5-至7-元杂环，所述杂原子选自任选地被H、C_1-4烷基取代的N；

R³是H；

或者，L¹和R³和与它们所连接的氮原子一起形成环；

R⁴选自H和C_1-4烷基；

R⁵选自H和C_1-4烷基；和

R⁸独立地选自H、卤素、NHCO₂C_1-4烷基、CO₂(C_1-4烷基)、-CH₂CO₂H、-(CH₂)₂CO₂H、-CH₂CO₂(C_1-4烷基)、-NHCO(C_1-4烷基)、-NHCO₂(CH₂)_1-2O(C_1-4烷基)、-NHCO₂(CH₂)_1-2OH、-NHCO₂CH₂CO₂H、-CH₂NHCO₂(C_1-4烷基)、-NHC(O)NH(C_1-4烷基)、-NHC(O)N(C_1-4烷基)₂、-NHSO₂(C_1-4烷基)、-CONH₂、-CONH(C_1-4烷基)、-CON(C_1-4烷基)₂和-CH₂CONH₂。