[发明专利]吡啶并吡嗪化合物和它们在治疗、改善或预防流感中的用途在审

专利信息
申请号: 201580047752.6 申请日: 2015-07-06
公开(公告)号: CN107001355A 公开(公告)日: 2017-08-01
发明(设计)人: T·舒尔茨-加施;R·魏克特;W·内德哈;H·布施曼;O·索拉尔;A·沃尔克斯托弗;N·汉德勒;F-F·罗赫;S·丘萨克 申请(专利权)人: 萨维拉制药有限公司;欧洲分子生物学实验室
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/4985;A61P31/16
代理公司: 北京市中咨律师事务所11247 代理人: 贾士聪,黄革生
地址: 奥地利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 吡啶 化合物 它们 治疗 改善 预防 流感 中的 用途
【权利要求书】:

1.通式(V)的化合物,其任选是药学上可接受的盐、溶剂合物、多晶型物、前药、共用药物、共晶、互变异构体、外消旋物、对映体或非对映体或其混合物的形式,

其中

R51选自–H、–(任选被取代的C1–6烷基)和–C(O)–(任选被取代的C1–6烷基);

R52选自–H、–(任选被取代的C1–6烷基)、–(CH2)q–(任选被取代的具有3-10个环原子的杂环基)、–(CH2)q–(任选被取代的C3–10碳环基)、–(CH2)p–OR55和–(CH2)p–NR56R57

R53是–L1–(CR*R**)t–R54

R54选自–H、–CF3、–CHF3、–CH2F、–COCF3、–(任选被取代的C3–20碳环基)和–(任选被取代的具有3-20个环原子的杂环基);

R55选自–H、–C1–6烷基和–(CH2CH2O)rH;

R56选自–H、–(任选被取代的C1–6烷基)、–(任选被取代的C3–10碳环基)、–C1–4烷基–(任选被取代的C3–10碳环基)、–(任选被取代的具有3-10个环原子的杂环基)和–C1–4烷基–(任选被取代的具有3-10个环原子的杂环基);

R57选自–H、–(任选被取代的C1–6烷基)、–(任选被取代的C3–10碳环基)、–C1–4烷基–(任选被取代的C3–10碳环基)、–(任选被取代的具有3-10个环原子的杂环基)和–C1–4烷基–(任选被取代的具有3-10个环原子的杂环基);

R58选自–H和–C1–6烷基;

R59选自–H、–(任选被取代的C1–6烷基)、–(任选被取代的C3–10碳环基)、–C1–4烷基–(任选被取代的C3–10碳环基)、–(任选被取代的具有3-10个环原子的杂环基)和–C1–4烷基–(任选被取代的具有3-10个环原子的杂环基);

L1选自N(R59)SO2、NR59、N(R59)C(O)、C(O)NR59、SO2N(R59)和N(R59)SO2N(R59);

X51选自NR56、N(R56)C(O)、C(O)NR56、O、C(O)、C(O)O、OC(O);N(R56)SO2、SO2N(R56)、N(R56)SO2N(R56)、S、SO、SO2和(任选被取代的具有3-10个环原子的杂环基)–NR56

R*每次出现时独立地选自–H、–(任选被取代的C1–6烷基)、–(任选被取代的C3–10碳环基)、–C1–4烷基–(任选被取代的C3–10碳环基)、–(任选被取代的具有3-10个环原子的杂环基)和–C1–4烷基–(任选被取代的具有3-10个环原子的杂环基);

R**每次出现时独立地选自–H、–(任选被取代的C1–6烷基)、–(任选被取代的C3–10碳环基)、–C1–4烷基–(任选被取代的C3–10碳环基)、–(任选被取代的具有3-10个环原子的杂环基)和–C1–4烷基–(任选被取代的具有3-10个环原子的杂环基);

或者R*和R**可以任选地形成任选被取代的C3–10碳环基或任选被取代的具有3-10个环原子的杂环基;

R***每次出现时独立地是–H、–C1–6烷基或任选被一个或多个卤素原子取代的–C1–6烷基;

p是1-4;

q是0-4;

r是1-3;

s是0-4;且

t是0-6;

其中所述烷基可以任选被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自卤素、–CN、–NR56R57、–OH和–O–C1–6烷基、–(C3–20碳环基)和–(具有3-20个环原子的杂环基);且

其中所述杂环基和/或碳环基可以任选被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自卤素、–CN、–CF3、–OH、–(CH2)s–X51–R58、–C1–6烷基、可以任选被卤素取代的–C3–10碳环基、可以任选被卤素取代的–C1–4烷基–C3–10碳环基、–(可以任选被卤素取代的具有3-10个环原子的杂环基)和–C1–4烷基–(可以任选被卤素取代的具有3-10个环原子的杂环基)。

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