[发明专利]吡啶并吡嗪化合物和它们在治疗、改善或预防流感中的用途在审
申请号: | 201580047752.6 | 申请日: | 2015-07-06 |
公开(公告)号: | CN107001355A | 公开(公告)日: | 2017-08-01 |
发明(设计)人: | T·舒尔茨-加施;R·魏克特;W·内德哈;H·布施曼;O·索拉尔;A·沃尔克斯托弗;N·汉德勒;F-F·罗赫;S·丘萨克 | 申请(专利权)人: | 萨维拉制药有限公司;欧洲分子生物学实验室 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/4985;A61P31/16 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所11247 | 代理人: | 贾士聪,黄革生 |
地址: | 奥地利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡啶 化合物 它们 治疗 改善 预防 流感 中的 用途 | ||
1.通式(V)的化合物,其任选是药学上可接受的盐、溶剂合物、多晶型物、前药、共用药物、共晶、互变异构体、外消旋物、对映体或非对映体或其混合物的形式,
其中
R51选自–H、–(任选被取代的C1–6烷基)和–C(O)–(任选被取代的C1–6烷基);
R52选自–H、–(任选被取代的C1–6烷基)、–(CH2)q–(任选被取代的具有3-10个环原子的杂环基)、–(CH2)q–(任选被取代的C3–10碳环基)、–(CH2)p–OR55和–(CH2)p–NR56R57;
R53是–L1–(CR*R**)t–R54;
R54选自–H、–CF3、–CHF3、–CH2F、–COCF3、–(任选被取代的C3–20碳环基)和–(任选被取代的具有3-20个环原子的杂环基);
R55选自–H、–C1–6烷基和–(CH2CH2O)rH;
R56选自–H、–(任选被取代的C1–6烷基)、–(任选被取代的C3–10碳环基)、–C1–4烷基–(任选被取代的C3–10碳环基)、–(任选被取代的具有3-10个环原子的杂环基)和–C1–4烷基–(任选被取代的具有3-10个环原子的杂环基);
R57选自–H、–(任选被取代的C1–6烷基)、–(任选被取代的C3–10碳环基)、–C1–4烷基–(任选被取代的C3–10碳环基)、–(任选被取代的具有3-10个环原子的杂环基)和–C1–4烷基–(任选被取代的具有3-10个环原子的杂环基);
R58选自–H和–C1–6烷基;
R59选自–H、–(任选被取代的C1–6烷基)、–(任选被取代的C3–10碳环基)、–C1–4烷基–(任选被取代的C3–10碳环基)、–(任选被取代的具有3-10个环原子的杂环基)和–C1–4烷基–(任选被取代的具有3-10个环原子的杂环基);
L1选自N(R59)SO2、NR59、N(R59)C(O)、C(O)NR59、SO2N(R59)和N(R59)SO2N(R59);
X51选自NR56、N(R56)C(O)、C(O)NR56、O、C(O)、C(O)O、OC(O);N(R56)SO2、SO2N(R56)、N(R56)SO2N(R56)、S、SO、SO2和(任选被取代的具有3-10个环原子的杂环基)–NR56;
R*每次出现时独立地选自–H、–(任选被取代的C1–6烷基)、–(任选被取代的C3–10碳环基)、–C1–4烷基–(任选被取代的C3–10碳环基)、–(任选被取代的具有3-10个环原子的杂环基)和–C1–4烷基–(任选被取代的具有3-10个环原子的杂环基);
R**每次出现时独立地选自–H、–(任选被取代的C1–6烷基)、–(任选被取代的C3–10碳环基)、–C1–4烷基–(任选被取代的C3–10碳环基)、–(任选被取代的具有3-10个环原子的杂环基)和–C1–4烷基–(任选被取代的具有3-10个环原子的杂环基);
或者R*和R**可以任选地形成任选被取代的C3–10碳环基或任选被取代的具有3-10个环原子的杂环基;
R***每次出现时独立地是–H、–C1–6烷基或任选被一个或多个卤素原子取代的–C1–6烷基;
p是1-4;
q是0-4;
r是1-3;
s是0-4;且
t是0-6;
其中所述烷基可以任选被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自卤素、–CN、–NR56R57、–OH和–O–C1–6烷基、–(C3–20碳环基)和–(具有3-20个环原子的杂环基);且
其中所述杂环基和/或碳环基可以任选被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自卤素、–CN、–CF3、–OH、–(CH2)s–X51–R58、–C1–6烷基、可以任选被卤素取代的–C3–10碳环基、可以任选被卤素取代的–C1–4烷基–C3–10碳环基、–(可以任选被卤素取代的具有3-10个环原子的杂环基)和–C1–4烷基–(可以任选被卤素取代的具有3-10个环原子的杂环基)。
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