[发明专利]6‑羧基‑2‑(3,5‑二氯苯基)苯并噁唑的结晶固体形式在审

专利信息
申请号: 201580048168.2 申请日: 2015-08-31
公开(公告)号: CN106715405A 公开(公告)日: 2017-05-24
发明(设计)人: K·P·吉拉德;A·J·詹森;K·N·琼斯 申请(专利权)人: 辉瑞公司
主分类号: C07D263/57 分类号: C07D263/57;A61K31/423;A61P25/28;A61P25/00;A61P9/00;A61P17/00
代理公司: 永新专利商标代理有限公司72002 代理人: 刘鸿林,张晓威
地址: 美国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 羧基 氯苯 结晶 固体 形式
【权利要求书】:

1.6-羧基-2-(3,5-二氯苯基)苯并噁唑的晶形,其中所述晶形具有包含在120.8±0.2及127.7±0.2处的13C化学位移(ppm)的固态NMR谱。

2.权利要求1的6-羧基-2-(3,5-二氯苯基)苯并噁唑的晶形,其中所述固态NMR谱进一步包含在139.6±0.2处的13C化学位移(ppm)。

3.权利要求1的6-羧基-2-(3,5-二氯苯基)苯并噁唑的晶形,其中所述固态NMR谱进一步包含在144.7±0.2处的13C化学位移(ppm)。

4.6-羧基-2-(3,5-二氯苯基)苯并噁唑的晶形,其中所述晶形具有包含在28.6±0.2的衍射角(2θ)处的峰的粉末X射线衍射图。

5.权利要求4的6-羧基-2-(3,5-二氯苯基)苯并噁唑的晶形,其中所述粉末X射线衍射图进一步包含在16.5±0.2及26.7±0.2的衍射角(2θ)处的峰。

6.权利要求4的6-羧基-2-(3,5-二氯苯基)苯并噁唑的晶形,其中所述粉末X射线衍射图进一步包含在15.4±0.2及20.2±0.2的衍射角(2θ)处的峰。

7.权利要求6的6-羧基-2-(3,5-二氯苯基)苯并噁唑的晶形,其中所述粉末X射线衍射图进一步包含在29.0±0.2的衍射角(2θ)处的峰。

8.权利要求7的6-羧基-2-(3,5-二氯苯基)苯并噁唑的晶形,其中所述粉末X射线衍射图进一步包含在23.5±0.2的衍射角(2θ)处的峰。

9.6-羧基-2-(3,5-二氯苯基)苯并噁唑的晶形,其中所述晶形具有包含在1292±2处的拉曼(Raman)位移峰(cm-1)的拉曼光谱。

10.权利要求9的6-羧基-2-(3,5-二氯苯基)苯并噁唑的晶形,其中所述晶形具有进一步包含在994±2、1273±2及1615±2处的拉曼位移峰(cm-1)的拉曼光谱。

11.权利要求6的6-羧基-2-(3,5-二氯苯基)苯并噁唑的晶形,其中所述拉曼光谱进一步包含在287±2及869±2的拉曼位移峰(cm-1)。

12.权利要求11的6-羧基-2-(3,5-二氯苯基)苯并噁唑的晶形,其中所述拉曼光谱进一步包含在213±2处的拉曼位移峰(cm-1)。

13.6-羧基-2-(3,5-二氯苯基)苯并噁唑的晶形,其中所述晶形(i)具有包含在26.7±0.2及28.6±0.2的衍射角(2θ)处的峰的粉末X射线衍射图;且(ii)具有包含在127.7±0.2处的13C化学位移(ppm)的固态NMR谱。

14.6-羧基-2-(3,5-二氯苯基)苯并噁唑的晶形,其中所述晶形(i)具有包含在1292±2及1615±2处的拉曼位移峰(cm-1)的拉曼光谱;且(ii)具有包含在127.7±0.2处的13C化学位移(ppm)的固态NMR谱。

15.权利要求1至14中任一项的晶形,其中所述晶形是非吸湿且无水的。

16.权利要求1至15中任一项的晶形,其中所述晶形是基本上纯的。

17.药物组合物,其包含与至少一种医药学上可接受的赋形剂混合的治疗有效量的权利要求1至16中任一项的晶形。

18.治疗哺乳动物的转甲状腺素蛋白淀粉样病的方法,所述方法包括向所述哺乳动物给药治疗有效量的权利要求1至16中任一项的晶形或权利要求17的药物组合物。

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