[发明专利]作为磷酸肌醇3-激酶抑制剂的哒嗪酮衍生物有效
申请号: | 201580048883.6 | 申请日: | 2015-09-10 |
公开(公告)号: | CN106715433B | 公开(公告)日: | 2019-05-28 |
发明(设计)人: | M·比亚杰蒂;A·M·卡佩利;M·瓜拉 | 申请(专利权)人: | 奇斯药制品公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D403/12;C07D473/34;A61K31/519;A61K31/5377;A61K31/52;A61K31/506;A61P11/14;A61P11/06;A61P35/00;A61P1/00;A61P1/04;A61P11/02 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 谭玮 |
地址: | 意大利*** | 国省代码: | 意大利;IT |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 磷酸 激酶 抑制剂 哒嗪酮 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐
其中
R1和R4可以是相同的或不同的,且独立地选自:H、(C3-C7)环烷基、芳基;
R2选自:H和(C1-C6)烷基;
R3是H;
R5选自:(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、芳基、杂芳基和杂环烷基;
Cy是选自(I-3)、(I-4)、(I-6)的杂芳基,其中(I-3)是9H-嘌呤-6-基,(I-4)是1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基,(I-6)是嘧啶-4-基,其可以任选地且独立地被一个或多个基团取代,所述基团选自-(CH2)pNR6R7、-CN、芳基、杂芳基和杂环烷基,所述芳基、杂芳基和杂环烷基可以任选地且独立地被一个或多个选自-OH、卤素的基团取代;
R6、R7在每次出现时可以具有相同的或不同的含义,且独立地选自:-H和(C1-C6)烷基;
Z,当存在时,是-NH-;
m是0或1;
n是1或2;
p在每次出现时独立地是0或1-3范围内的整数;
所述芳基表示具有6-15个环原子的单环、双环或三环碳环系,其中至少一个环是芳族的;所述杂芳基表示具有5-15个环原子的单环、二环或三环环系,其中至少一个环是芳族的,且其中至少一个环原子是选自下述的杂原子或杂芳族基团:N、NH、S或O;所述杂环烷基表示饱和的或部分不饱和的单环环烷基,其中至少一个环碳原子被至少一个选自下述的杂原子或杂基替代:N、NH、S或O。
2.根据权利要求1所述的化合物,所述化合物呈对映异构体或非对映异构体的混合物形式。
3.根据权利要求1-2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中Cy是1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基,其任选地且独立地被一个或多个选自-(CH2)pNR6R7、-CN、芳基、杂芳基和杂环烷基的基团取代,所述芳基、杂芳基和杂环烷基可以任选地且独立地被一个或多个选自-OH、卤素的基团取代;
其中m是0且所有其它变量如在权利要求1中所定义。
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