[发明专利]4‑((4‑(环戊基氧基)‑5‑(2‑甲基苯并[D]噁唑‑6‑基)‑7H‑吡咯并[2,3‑D]嘧啶‑2‑基)氨基)‑3‑甲氧基‑N‑甲基苯甲酰胺的无定形形式、其组合物及其用途

权利要求书

1.一种无定形形式，其包含化合物1或其互变异构体：

2.权利要求1所述的无定形形式，其具有基本上如图1所示的X-射线粉末衍射图。

3.权利要求1所述的无定形形式，其是无水的。

4.权利要求1所述的无定形形式，其基本上是非结晶的。

5.一种用于治疗或预防癌症的方法，包括向有需要的受试者给予有效量的权利要求1所述的无定形形式，其中所述癌症为实体瘤或血液癌症。

6.权利要求5所述的方法，其中，所述实体瘤为膀胱癌、乳腺癌、中枢神经系统癌症、结肠直肠癌、胃肠癌、内分泌癌、眼癌、女性泌尿生殖器癌症、头颈癌、肝癌、肺癌、皮肤癌、软组织癌、骨癌、鳞状细胞癌、胰腺癌、肾癌、前列腺癌或三阴性乳腺癌。

7.权利要求5所述的方法，其中，所述实体瘤为三阴性乳腺癌。

8.权利要求5所述的方法，其中，所述血液癌症为白血病、淋巴瘤或多发性骨髓瘤。

9.权利要求8所述的方法，其中，所述白血病选自急性淋巴细胞性白血病(ALL)、慢性髓性白血病(CML)、急性T细胞白血病、B细胞前体白血病、急性早幼粒细胞白血病(APML)、浆细胞白血病、髓单核母细胞/T-ALL、B髓单核细胞白血病、红白血病、M-CML和M-AML。

10.权利要求8所述的方法，其中，所述淋巴瘤选自霍奇金淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤(NHL)、伯基特氏淋巴瘤(BL)、B细胞淋巴瘤、淋巴母细胞性淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤(FL)、弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)和大细胞免疫母细胞性淋巴瘤。

11.权利要求5所述的方法，其中，所述血液癌症为多发性骨髓瘤。

12.一种用于预防癌症转移的方法，包括向有需要的受试者给予有效量的权利要求1所述的无定形形式。

13.一种用于消除癌症干细胞的方法，包括向有需要的受试者给予有效量的权利要求1所述的无定形形式。

14.一种用于诱导癌症干细胞分化的方法，包括向有需要的受试者给予有效量的权利要求1所述的无定形形式。

15.一种用于诱导癌症干细胞死亡的方法，包括向有需要的受试者给予有效量的权利要求1所述的无定形形式。

16.权利要求12、13、14或15中任一项所述的方法，其中，所述癌症为实体瘤或血液癌症。

17.权利要求16所述的方法，其中，所述实体瘤为膀胱癌、乳腺癌、中枢神经系统癌症、结肠直肠癌、胃肠癌、内分泌癌、眼癌、女性泌尿生殖器癌症、头颈癌、肝癌、肺癌、皮肤癌、软组织癌、骨癌、鳞状细胞癌、胰腺癌、肾癌、前列腺癌或三阴性乳腺癌。

18.权利要求17所述的方法，其中，所述实体瘤为三阴性乳腺癌。

19.权利要求16所述的方法，其中，所述血液癌症为白血病。

20.一种药物组合物，其包含约0.1-5重量％的权利要求1所述的无定形形式、约50-80重量％的聚乙二醇(PEG)、约5-30重量％的乙醇(EtOH)和约15-45重量％的盐水。

21.一种药物组合物，其包含在约0.5g至约100g的液体中的约0.1mg至约1500mg的权利要求1所述的无定形形式，所述液体包含约1g至约60g的PEG、约1g至约20g的EtOH和约1g至约20g的盐水。

22.权利要求1所述的无定形形式，其用作药物。

23.权利要求1所述的无定形形式，其用于在治疗癌症的方法中使用，其中所述方法包括向有需要的受试者给予有效量的所述无定形形式，其中所述癌症为实体瘤或血液癌症。

24.权利要求1所述的无定形形式，其用于在预防癌症的方法中使用，其中所述方法包括向有需要的受试者给予有效量的所述无定形形式，其中所述癌症为实体瘤或血液癌症。