[发明专利]作为T型钙通道阻断剂的三唑化合物有效

专利信息
申请号: 201580049589.7 申请日: 2015-09-14
公开(公告)号: CN107074822B 公开(公告)日: 2020-01-03
发明(设计)人: 奥利维尔·贝泽恩康;约翰·加特费尔德;比比安·海德曼;罗曼·西格里斯特;西蒙·斯塔姆 申请(专利权)人: 爱杜西亚药品有限公司
主分类号: C07D403/12 分类号: C07D403/12;C07D401/12;C07D405/12;C07D249/04;A61K31/4192;A61K31/4439;A61K31/437;A61P25/08;A61P25/20;A61P25/04;A61P25/28;A61P35/00;A61P9/
代理公司: 31263 上海胜康律师事务所 代理人: 樊英如;张静
地址: 瑞士阿*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 作为 通道 阻断剂 化合物
【权利要求书】:

1.一种式(I)化合物

其中

X表示环碳原子或环氮原子;

R1表示C2-6烷基;用氰基或C1-3烷氧基单取代的C2-4烷基;C1-4氟烷基;C1-3氟烷氧基;五氟-硫烷基;C3-6环烷基-L1-,其中所述C3-6环烷基任选地含有一个环氧原子,其中所述C3-6环烷基是未取代的,或被氟、C1-3烷基、C1-3烷氧基、羟基、氰基或C1-3氟烷基单取代,或被氟双取代,或被两个氟取代基和C1-3烷基取代基三取代,以及其中连接基L1表示直接键、C1-2亚烷基、氧或C1-2亚烷基-氧基;独立地任选地被C1-3烷基单取代的5元或6元杂芳基;-NR11R12,其中R11和R12独立地表示氢、C1-3烷基、C2-3氟烷基、C3-6环烷基、被氟单取代或二取代的C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-3烷基,C1-3烷氧基-C2-3烷基;或其中R11和R12与它们所连接的氮原子一起形成任选被氟单取代或二取代的4至6元环,2-氧代-吡咯烷基基团或吗啉基基团;并且(R4)n表示独立地选自C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-3氟烷基、C1-3氟烷氧基、卤素、和氰基的一个或两个可选取代基;

或R1与(R4)n一起形成与该苯基/吡啶环稠合的非芳族5元或6元环;其中所述5元或6元环任选地含有一个或两个独立地选自氧和氮的杂原子;其中所述稠合的5元或6元非芳族环独立地任选地进一步被氧代基单取代,或被二取代、三取代或四取代,所述二取代、三取代或四取代的取代基中的一个取代基是氧代基且其余取代基是C1-3烷基;

或R1与(R4)n一起形成与该苯基/吡啶环稠合的芳族5元或6元环;其中所述5元或6元环任选地含有一个或两个氮原子,其中所述稠合的5元或6元芳环独立地任选地进一步被单取代或二取代,其中取代基独立地选自C1-4烷基、C3-6环烷基、C1氟烷基或氰基;

Y表示环碳原子或环氮原子;以及

R2表示C1-4烷基;C3-6环烷基;C1-4烷氧基;C3-6环烷基-氧基;C1-3氟烷基;C1-3氟烷氧基;C1-3烷氧基-C2-3烷氧基;卤素;氰基;或-NR21R22,其中R21和R22独立地表示氢或C1-3烷基,或者R21和R22与它们连接的氮原子一起形成任选地被氟单取代或二取代的4元至6元环,或吗啉基基团;

以及

(R5)m表示一个或两个任选的取代基,其独立地选自C1-4烷基;C3-6环烷基;C1-4烷氧基;卤素;氰基;C1-3氟烷基;和C1-3氟烷氧基;

或这种化合物的盐。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中X表示环碳原子;

或这种化合物的盐。

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