[发明专利]作为NR2B NMDA受体拮抗剂的吡咯并嘧啶衍生物有效
申请号: | 201580049617.5 | 申请日: | 2015-09-15 |
公开(公告)号: | CN106715435B | 公开(公告)日: | 2019-10-01 |
发明(设计)人: | 吉迪恩·夏皮罗 | 申请(专利权)人: | 卢郡控股(开曼)有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519;A61P25/24;A61P25/16;A61P25/28 |
代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人: | 章蕾 |
地址: | 英国开曼*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 nr2bnmda 受体 拮抗剂 吡咯 嘧啶 衍生物 | ||
1.一种化合物,其为式I的化合物:
或其医药学上可接受的盐,其中:
Y及Z独立地为N或C(R2);
X是-H;卤基;任选被1至6个氟取代的C1-C6烷基;或任选被1至6个氟取代的C1-C4烷氧基;
R1是-H或卤基;
R2是-H;
R3是-H;
R4是-H;
R5是-H或-CH3;以及
R6是-H。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中:
X是-H、-F、-Cl、-CH3、-CH2CH3、-CH(CH3)2、-CF3、-CHF2、-CH2F、-CF2CF3、-CH2CF2CF3、-CH(CF3)2、-OCH3、-OCF3、-OCHF2或-OCFH2;
R1是-H、-F或-Cl;
R2是-H;
R3是-H;
R4是-H;
R5是-H或-CH3;及
R6是-H;
或其医药学上可接受的盐。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中:
X是-H、-F、-Cl、-CH3、-CH2CH3、-CH(CH3)2、-CF3、-CHF2、-CH2F、-OCH3、-OCF3或-OCHF2;
R1是-H、-F或-Cl;
R2是-H;
R3是-H;
R4是-H;
R5是-H或-CH3;及
R6是-H;
或其医药学上可接受的盐。
4.根据权利要求1至3中任一权利要求所述的化合物,其中所述化合物具有式(Ia):
或其医药学上可接受的盐。
5.根据权利要求1至3中任一权利要求所述的化合物,其中所述化合物具有式(II):
或其医药学上可接受的盐。
6.根据权利要求1至3中任一权利要求所述的化合物,其中所述化合物具有式(IIa):
或其医药学上可接受的盐。
7.根据权利要求1至3中任一权利要求所述的化合物,其中所述化合物具有式(V):
或其医药学上可接受的盐。
8.根据权利要求1至3中任一权利要求所述的化合物,其中所述化合物具有式(Va):
或其医药学上可接受的盐。
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