[发明专利]作为NR2B NMDA受体拮抗剂的吡咯并嘧啶衍生物有效

专利信息
申请号: 201580049617.5 申请日: 2015-09-15
公开(公告)号: CN106715435B 公开(公告)日: 2019-10-01
发明(设计)人: 吉迪恩·夏皮罗 申请(专利权)人: 卢郡控股(开曼)有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/519;A61P25/24;A61P25/16;A61P25/28
代理公司: 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 代理人: 章蕾
地址: 英国开曼*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 作为 nr2bnmda 受体 拮抗剂 吡咯 嘧啶 衍生物
【权利要求书】:

1.一种化合物,其为式I的化合物:

或其医药学上可接受的盐,其中:

Y及Z独立地为N或C(R2);

X是-H;卤基;任选被1至6个氟取代的C1-C6烷基;或任选被1至6个氟取代的C1-C4烷氧基;

R1是-H或卤基;

R2是-H;

R3是-H;

R4是-H;

R5是-H或-CH3;以及

R6是-H。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中:

X是-H、-F、-Cl、-CH3、-CH2CH3、-CH(CH3)2、-CF3、-CHF2、-CH2F、-CF2CF3、-CH2CF2CF3、-CH(CF3)2、-OCH3、-OCF3、-OCHF2或-OCFH2

R1是-H、-F或-Cl;

R2是-H;

R3是-H;

R4是-H;

R5是-H或-CH3;及

R6是-H;

或其医药学上可接受的盐。

3.根据权利要求1所述的化合物,其中:

X是-H、-F、-Cl、-CH3、-CH2CH3、-CH(CH3)2、-CF3、-CHF2、-CH2F、-OCH3、-OCF3或-OCHF2

R1是-H、-F或-Cl;

R2是-H;

R3是-H;

R4是-H;

R5是-H或-CH3;及

R6是-H;

或其医药学上可接受的盐。

4.根据权利要求1至3中任一权利要求所述的化合物,其中所述化合物具有式(Ia):

或其医药学上可接受的盐。

5.根据权利要求1至3中任一权利要求所述的化合物,其中所述化合物具有式(II):

或其医药学上可接受的盐。

6.根据权利要求1至3中任一权利要求所述的化合物,其中所述化合物具有式(IIa):

或其医药学上可接受的盐。

7.根据权利要求1至3中任一权利要求所述的化合物,其中所述化合物具有式(V):

或其医药学上可接受的盐。

8.根据权利要求1至3中任一权利要求所述的化合物,其中所述化合物具有式(Va):

或其医药学上可接受的盐。

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