[发明专利]用于药物递送和保护眼睛前段的眼用制剂

权利要求书

1.局部眼用混悬液制剂，其包含：

a. 式II的第一活性剂：

或其药学上可接受的盐；

b. 第二活性剂，或其药学上可接受的盐，其中所述第二活性剂是维生素K₃；和

c. 药学上可接受的赋形剂；

其中所述第一活性剂或药学上可接受的盐以0.005%至5.0% w/v存在。

2.权利要求1的制剂，其中所述药学上可接受的盐是式II化合物的盐酸盐：

(化合物-I)。

3.权利要求1的制剂，其包含0.1％至2.0％ w/v的式II化合物或其药学上可接受的盐。

4.权利要求1的制剂，其包含0.1％至1.0％ w/v的式II化合物或其药学上可接受的盐。

5.权利要求1的制剂，其包含0.1％、0.2％、0.3％或0.4% w/v的式II化合物或其药学上可接受的盐。

6.权利要求1的制剂，其包含第一活性剂或其药学上可接受的盐的颗粒，其中所述颗粒具有100nm和100μm之间的平均直径。

7.权利要求6的制剂，其中所述颗粒具有30μm和60μm之间的平均直径。

8.权利要求6的制剂，其中所述颗粒具有1μm和5μm之间的平均直径。

9.权利要求6的制剂，其中所述颗粒具有至多150nm的平均直径。

10.权利要求6的制剂，其中所述颗粒具有3μm、30μm、35μm或50μm的平均直径。

11.权利要求1的制剂，其中所述第二活性剂以小于10μM的量存在。

12.权利要求1的制剂，其中所述第二活性剂以1μM的量存在。

13.权利要求1的制剂，其中所述药学上可接受的赋形剂选自羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素及其盐，和羟乙基纤维素中的一种或多种。

14.权利要求1的制剂，其中所述药学上可接受的赋形剂选自HPMC和羧甲基纤维素及其盐中的一种或多种。

15.权利要求1的制剂，其中所述药学上可接受的赋形剂选自HPMC和HEC中的一种或多种。

16.权利要求1的制剂，其还包含一种或多种选自以下的赋形剂：聚山梨酯80、泊洛沙姆F-127、羟丙甲纤维素、聚维酮和泰洛沙泊及其组合。

17.权利要求1的制剂，其还包含选自非离子液体聚合物和亲水性非离子表面活性剂的一种或多种赋形剂。

18.权利要求17的制剂，其中所述非离子液体聚合物是烷基芳基聚醚醇型的。

19.权利要求17的制剂，其中所述亲水性非离子表面活性剂是泊洛沙姆。

20.权利要求1的制剂在制备适合于进入眼睛的后段和/或治疗和/或改善眼睛的后段疾病的药物中的用途，所述疾病选自：糖尿病性视网膜病变、年龄相关性黄斑变性、病理性脉络膜新生血管形成、病理性视网膜新生血管形成、葡萄膜炎、视网膜静脉阻塞、眼部创伤、手术诱发的水肿、手术诱发的新生血管形成、囊性黄斑水肿、眼部缺血、早产儿视网膜病变、Coat病、镰状细胞视网膜病变和新生血管性青光眼。

21.权利要求20的用途，其中所述眼睛的后段疾病是年龄相关性黄斑变性。