[发明专利]药物制剂

说明书

交叉引用

本申请要求2014年7月23日提交的申请GB1413058.7的权益，该申请通过引用以其全文并入本文。

背景技术

红斑痤疮(Rosacea)是以面部发红、面部皮肤上小且浅表扩张的血管、丘疹、脓疱和肿胀为特征的慢性皮肤病。红斑痤疮见诸于各个年龄段。

发明内容

在一些实施方案中，本文提供了一种用于治疗红斑痤疮的组合物，该组合物包含(a)含有取代或未取代的二吲哚基甲烷的第一组分；和(b)可选地，含有取代或未取代的类视黄醇化合物的第二组分。在一些实施方案中，所述用于治疗红斑痤疮的组合物进一步包含另外的组分，该组分选自以下的一种或多种：取代或未取代的类视黄醇化合物、抗生素化合物、取代或未取代的壬二酸化合物、口服避孕药化合物、硫、含硫化合物、取代或未取代的水杨酸化合物、取代或未取代的间苯二酚化合物、植物产物、矿物质、维生素和营养产品(neutraceutical product)。在一些实施方案中，所述用于治疗红斑痤疮的组合物是式1的二吲哚基甲烷：

其中所述R基团独立地选自氢原子和C₁-C₆烃取代基；并且其中所述吲哚基基团独立地选自吲哚-3-基基团和吲哚-2-基基团；并且其中所述吲哚基基团未被取代，或被一个或多个C₁-C₆烃取代基所取代。

在一些实施方案中，所述第一组分选自式2的取代或未取代的3,3’二吲哚基甲烷和式3的取代或未取代的2,2’二吲哚基甲烷：

其中所述R基团独立地选自氢原子和C₁-C₆烃取代基。

在一些实施方案中，所述第一组分为式4的3,3’二吲哚基甲烷或式5的2,2’二吲哚基甲烷：

在一些实施方案中，所述取代或未取代的类视黄醇化合物选自取代或未取代的第一代类视黄醇、取代或未取代的第二代类视黄醇和取代或未取代的第三代类视黄醇。在一些实施方案中，所述取代或未取代的第一代类视黄醇选自取代或未取代的视黄醇、取代或未取代的视黄醛、取代或未取代的维A酸(tretinoin)、取代或未取代的异维A酸(isoretinoin)和取代或未取代的阿利维A酸(alitretinoin)，其中所述取代或未取代的维A酸选自视黄酸和Retin A。在一些实施方案中，所述第一代类视黄醇为维生素A。在一些实施方案中，所述第二代类视黄醇选自取代或未取代的依曲替酯(etretinate)和取代或未取代的阿维A(acitretin)。在一些实施方案中，所述第三代类视黄醇选自取代或未取代的他扎罗汀、取代或未取代的贝沙罗汀和取代或未取代的阿达帕林。

在一些实施方案中，所述抗生素化合物选自四环素、土霉素、米诺环素、多西环素、红霉素和甲氧苄氨嘧啶。在一些实施方案中，所述壬二酸化合物包含抗菌特性、抗炎特性或其组合。在一些实施方案中，所述口服避孕药包含雌性激素、具有雌性激素活性的化合物、具有能够抵消雄性激素作用的雌性激素活性的化合物，或其组合。在一些实施方案中，所述雌性激素为雌二醇(oestrogen)且所述雄性激素为睾酮。在一些实施方案中，所述间苯二酚化合物包含抗菌特性、抗炎特性或其组合。

在一些实施方案中，所述用于治疗红斑痤疮的组合物包含含有取代或未取代的二吲哚基甲烷的第一组分，以及可选地，含有取代或未取代的类视黄醇化合物的第二组分，其中未取代的化合物仅包含氢原子取代基，并且其中取代的化合物包含一个或多个C₁-C₆烃取代基。

在一些实施方案中，红斑痤疮的类型选自脓疱性红斑痤疮(Pustular rosacea)、丘疹脓疱性红斑痤疮(Papulopustular rosacea)、红斑-毛细管扩张性红斑痤疮(Erythemato-telangiectatic rosacea)、肉芽肿性红斑痤疮(Granulomatous rosacea)、聚合性红斑痤疮(Rosacea conglobata)、暴发性红斑痤疮(Rosacea fulminans)和赘疣性红斑痤疮(Phymatous rosacea)。

在一些实施方案中，所述组合物适合于口服或局部给药。在一些实施方案中，所述组合物为片剂、胶囊、凝胶、乳膏或软膏的形式。