[发明专利]苯基甘氨酸甲酯的盐

权利要求书

1.D-苯基甘氨酸甲酯的半硫酸盐。

2.如权利要求1所述的半硫酸盐，其XRD粉末衍射图包括位于6.1±0.2度2θ、12.1±0.2度2θ、18.8±0.2度2θ和24.1±0.2度2θ处的峰。

3.如权利要求2所述的半硫酸盐，其还包括位于7.9±0.2度2θ、14.4±0.2度2θ、15.6±0.2度2θ、16.7±0.2度2θ、19.5±0.2度2θ和25.6±0.2度2θ处的峰。

4.制备D-苯基甘氨酸甲酯的半硫酸盐的方法，包括以下步骤：

(a)使有机溶剂中的D-苯基甘氨酸甲酯溶液与硫酸接触；

(b)从步骤(a)中获得的混合物中分离D-苯基甘氨酸甲酯的半硫酸盐，

其特征在于，在步骤(a)中，相对于D-苯基甘氨酸甲酯的摩尔量，硫酸的摩尔量为0.4-0.6。

5.如权利要求4所述的方法，其中步骤(a)之后是水相的分离，并且步骤(b)在所述水相上进行。

6.如权利要求5所述的方法，其中在步骤(a)之后得到的所述水相进行结晶。

7.如权利要求6所述的方法，其中所述结晶通过降低步骤(a)后获得的所述水相的温度进行。

8.如权利要求6所述的方法，其中所述结晶在-5至15℃的温度下进行。

9.如权利要求5至8中任一项所述的方法，其中将在步骤(b)中所述分离之后剩余的水相加入如权利要求4所述的方法的步骤(a)的混合物中。

10.如权利要求4至9中任一项所述的方法，其中所述有机溶剂在水中的溶解度为0％(w/w)至25％(w/w)，所述有机溶剂的极性指数为1至5。

11.如权利要求10所述的方法，其中所述极性指数为2至3。

12.如权利要求10所述的方法，其中所述溶剂选自乙酸丁酯、二乙醚、乙酸乙酯，甲基异丁基酮和甲基叔丁基醚。

13.D-苯基甘氨酸甲酯的半硫酸盐在制备氨苄青霉素、头孢克洛或头孢氨苄中的用途，包括在青霉素酰基转移酶的存在下使所述D-苯基甘氨酸甲酯的半硫酸盐与6-氨基青霉烷酸、7-氨基-3-氯-3-头孢烯-4-羧酸酯或7-氨基脱乙酰氧基头孢烷酸分别接触。

14.D-苯基甘氨酸甲酯的半硫酸盐在制备D-苯基甘氨酸甲酯游离碱中的用途。