[发明专利]作为PDE1抑制剂的三唑并吡嗪酮有效
申请号: | 201580052980.2 | 申请日: | 2015-10-09 |
公开(公告)号: | CN106715438B | 公开(公告)日: | 2019-04-12 |
发明(设计)人: | J·凯勒;L·K·拉斯马森;M·杰森 | 申请(专利权)人: | H.隆德贝克有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/4985;A61P25/14;A61P25/18;A61P25/28;A61P25/24;A61P25/16 |
代理公司: | 隆天知识产权代理有限公司 72003 | 代理人: | 吴小瑛;常雨轩 |
地址: | 丹麦*** | 国省代码: | 丹麦;DK |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 pde1 抑制剂 吡嗪酮 | ||
1.一种化合物,其选自下组,该组由以下各项组成:
(R)-3-丙基-7-((四氢-2H-吡喃-3-基)甲基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
(S)-3-丙基-7-((四氢-2H-吡喃-3-基)甲基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-(环己基甲基)-3-丙基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-(环戊基甲基)-3-丙基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
3-丙基-7-((四氢-2H-吡喃-4-基)甲基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-异丁基-3-丙基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-(环丙基甲基)-3-丙基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-乙基-3-丙基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-(氧杂环丁-3-基甲基)-3-丙基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-(环庚基甲基)-3-丙基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
(R)-3-丙基-7-((四氢呋喃-3-基)甲基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
(S)-3-丙基-7-((四氢呋喃-3-基)甲基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-苄基-3-丙基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-(2-氟苄基)-3-丙基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-(3-氟苄基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-(3-氟苄基)-3-丙基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-(3-甲基苄基)-3-丙基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
3-丙基-7-(4-(三氟甲基)苄基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-(3-氟苄基)-3-((四氢呋喃-3-基)甲基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
3-丙基-7-(2-(三氟甲基)苄基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-(2-氯苄基)-3-丙基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-(4-氯苄基)-3-丙基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-(4-氯苄基)-3-(四氢呋喃-3-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-己基-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-(4-氟苄基)-3-丙基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-(4-氯苄基)-3-乙基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-(3-氯苄基)-3-丙基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-(4-甲基苄基)-3-丙基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-(2-甲基苄基)-3-丙基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
3-环戊基-7-(3-氟苄基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-异戊基-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
3-环丙基-7-(3-氟苄基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
3-环己基-7-(3-氟苄基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
(R)-7-(3-氟苄基)-3-(四氢-2H-吡喃-2-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
(S)-7-(3-氟苄基)-3-(四氢-2H-吡喃-2-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
(R)-7-(3-氟苄基)-3-(四氢呋喃-3-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
(S)-7-(3-氟苄基)-3-(四氢呋喃-3-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-(3-氟苄基)-3-(2-氟乙基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
3-(1,1-二氟乙基)-7-(3-氟苄基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
(R)-7-(3-氟苄基)-3-(四氢-2H-吡喃-3-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
(S)-7-(3-氟苄基)-3-(四氢-2H-吡喃-3-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
(R)-7-(3-氟苄基)-3-(四氢呋喃-2-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
(S)-7-(3-氟苄基)-3-(四氢呋喃-2-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
(R)-7-(3-氟苄基)-3-((四氢呋喃-2-基)甲基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
(S)-7-(3-氟苄基)-3-((四氢呋喃-2-基)甲基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-(3-氟苄基)-3-(2,2,2-三氟乙基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-(3-氟苄基)-3-(氧杂环丁-3-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
(R)-7-(3-氟苄基)-3-(1-氟乙基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
(S)-7-(3-氟苄基)-3-(1-氟乙基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-(3-氟苄基)-3-(庚-3-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮,
(R)-7-(3-氟苄基)-3-((四氢呋喃-3-基)甲基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
(S)-7-(3-氟苄基)-3-((四氢呋喃-3-基)甲基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-((4,4-二甲基环己基)甲基)-3-丙基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-(环庚基甲基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-(((3r,5r,7r)-金刚烷-1-基)甲基)-3-丙基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-((4-甲基环己基)甲基)-3-丙基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-((1-甲基环己基)甲基)-3-丙基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-((4,4-二氟环己基)甲基)-3-丙基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-(环戊基甲基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-(环己基甲基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
3-丙基-7-(螺[2.5]辛-6-基甲基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-((3-甲基环己基)甲基)-3-丙基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-((2-甲基环己基)甲基)-3-丙基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-(((1r,3r,5r,7r)-金刚烷-2-基)甲基)-3-丙基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-((4-氟环己基)甲基)-3-丙基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-(3-氟苄基)-3-((1s,4s)-4-羟基环己基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-(3-氟苄基)-3-((1r,4r)-4-羟基环己基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-(((1s,4s)-4-甲基环己基)甲基)-3-丙基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-(((1r,4r)-4-甲基环己基)甲基)-3-丙基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
6-溴-7-(3-氟苄基)-3-丙基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
6-溴-7-(3-氟苄基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
6-溴-7-(环戊基甲基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
6-溴-7-(环己基甲基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
6-溴-7-(环庚基甲基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
6-苄基-7-甲基-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-(4-甲氧基苄基)-6-甲基-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-(4-甲氧基苄基)-6-甲基-3-丙基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
顺式7-((4-甲氧基环己基)甲基)-6-甲基-3-丙基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
反式7-((4-甲氧基环己基)甲基)-6-甲基-3-丙基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
顺式6-甲基-7-((4-甲基环己基)甲基)-3-丙基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
反式6-甲基-7-((4-甲基环己基)甲基)-3-丙基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
顺式-7-((4-甲氧基环己基)甲基)-6-甲基-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
反式-7-((4-甲氧基环己基)甲基)-6-甲基-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
顺式-6-甲基-7-((4-甲基环己基)甲基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
反式-6-甲基-7-((4-甲基环己基)甲基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
6-([1,1'-联苯基]-4-基甲基)-7-(环己基甲基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-(3-氟苄基)-6-(3-甲基苄基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-(环己基甲基)-6-(3-甲基苄基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-(环戊基甲基)-6-(3-甲基苄基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-(环庚基甲基)-6-(4-氟苄基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
6-苄基-7-(环庚基甲基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
6,7-双(3-氟苄基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-(环己基甲基)-6-(3-氟苄基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-(环戊基甲基)-6-(3-氟苄基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-(3-氟苄基)-6-(4-氟苄基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-(环己基甲基)-6-(4-氟苄基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-(环戊基甲基)-6-(4-氟苄基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-(环庚基甲基)-6-(2-甲基苄基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-(环庚基甲基)-6-(4-甲基苄基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-(环己基甲基)-6-(4-甲基苄基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-(环戊基甲基)-6-(4-甲基苄基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-(环己基甲基)-6-(2-甲基苄基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-(环戊基甲基)-6-(2-甲基苄基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
6-苄基-7-(环戊基甲基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
6-苄基-7-(环己基甲基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-(3-氟苄基)-6-(4-甲基苄基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-(3-氟苄基)-6-(2-甲基苄基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
6-苄基-7-(4-氟苄基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
(R)-7-(3-氟苄基)-3-丙基-6-(四氢呋喃-3-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
(S)-7-(3-氟苄基)-3-丙基-6-(四氢呋喃-3-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-(3-氟苄基)-6-甲基-3-丙基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-(3-氟苄基)-6-乙基-3-丙基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
6-苄基-7-(3-氟苄基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
(R)-7-(3-氟苄基)-3-丙基-5-(四氢呋喃-3-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
(S)-7-(3-氟苄基)-3-丙基-5-(四氢呋喃-3-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-(3-氟苄基)-3-丙基-5-甲基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
7-(3-氟苄基)-3-丙基-5-乙基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
5-溴-7-(3-氟苄基)-3-丙基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
6-([1,1'-联苯基]-4-基甲基)-7-(环己基甲基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-8(7H)-酮
及其药学上可接受的盐。
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