[发明专利]硼酸衍生物有效
| 申请号： | 201580053425.1 | 申请日： | 2015-10-01 |
| 公开（公告）号： | CN107001390B | 公开（公告）日： | 2020-11-27 |
| 发明（设计）人： | M.克莱因;O.沙特;P.哈泽尔迈尔;M.布施 | 申请（专利权）人： | 默克专利股份公司 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02;A61K31/69;A61P37/02;A61P29/00;A61P19/02;A61P35/02;A61P1/00;A61P25/00;A61P21/00;A61P9/10;A61P17/00;A61P1/16;A61P13/12;A61P17/06 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 郭慧;鲁炜 |
| 地址： | 德国达*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 硼酸 衍生物 | ||
1.式(I)化合物
及其立体异构体，以及前述各自的生理学上可接受的盐，包括它们所有比率的混合物，
其中
LX表示-CH2-、-O-CH2-或-O-CH2-CH2-，其中在各情况下彼此独立地，1至4个H原子可被Hal、R3a、OR4a、(CH2)r-A2和/或(CH2)r-Ar2替代，或
一个H原子或CH2基团可被环丙基、环丁基或环戊基替代；
LY表示-CH2-；
X表示苯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基，各自彼此独立地是未取代的或被Hal、A1、CN、OH、NR4aR4b、Ar1、Het1、OA1、COHet1、CONR4aR4b、NR4aCOR3a、NR4aSO2R3a、NR4aCOOR3a和/或(CH2)r-A2单取代、二取代、三取代、四取代或五取代；
Y表示Cyc；
R1、R2表示H；
R3a表示直链或支链C1-C6-烷基，其中1至5个H原子可被Hal、OH和/或OAlk替代；
R4a、R4b各自彼此独立地表示H或R3a；或R4a、R4b一起形成C3-C6-环烷基残基；
A1表示直链或支链C1-C6-烷基，各自是未取代的或被Hal、CN、OR4a和/或(CH2)r-A2单取代、二取代、三取代、四取代或五取代；
A2表示OR4a；
Alk表示直链或支链C1-C6-烷基；
Ar1表示苯基，所述苯基是未取代的、被Hal、CN、R3a、OR4a单取代、二取代或三取代；
Het1表示具有1至4个N、O和/或S原子的饱和的、不饱和的或芳族的5-或6-元杂环；
Ar2表示苯基、联苯基或萘基，各自彼此独立地是未取代的或被OR4a单取代、二取代或三取代；
Cyc表示苯基、苯并呋喃基或2,3-二氢苯并呋喃-2-或3-基，各自彼此独立地是未取代的或被Hal、CN、R3a、OR3a单取代、二取代、三取代、四取代或五取代；
r表示0、1、2、3或4；
Hal表示F、Cl、Br或I。
2.根据权利要求1的化合物及其立体异构体，以及前述各自的生理学上可接受的盐，包括它们所有比率的混合物，其中
LX表示-CH2-，其中在各情况下彼此独立地，1至2个H原子可被Hal、R3a、OR4a、(CH2)r-A2和/或(CH2)r-Ar2替代，或
一个H原子或CH2基团可被环丙基、环丁基或环戊基替代。
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