[发明专利]硼酸衍生物有效
申请号: | 201580053454.8 | 申请日: | 2015-10-01 |
公开(公告)号: | CN107074885B | 公开(公告)日: | 2020-11-27 |
发明(设计)人: | M.克莱因;O.沙特;P.哈泽尔迈尔;M.布施 | 申请(专利权)人: | 默克专利股份公司 |
主分类号: | C07F5/02 | 分类号: | C07F5/02;A61K31/69;A61P37/06;A61P25/28;A61P9/10;A61P1/16;A61P13/12;A61P1/00;A61P19/02;A61P17/06;A61P21/04;A61P9/00;A61P11/06;A61P7/04 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 关立新;黄念 |
地址: | 德国达*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 硼酸 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物:
其中
LX表示(CH2)n,其中1至2个H原子可被Ar1替代;
LY表示CH2;
X表示NR4aCOR4b、CONR5aR5b、SO2R6或NR10aSO2R10b;
Y表示Cyc;
R1、R2表示H;
R4a、R4b、R6、R10a和R10b各自彼此独立地表示Ar1或A;
R5a和R5b各自彼此独立地表示A;
A表示直链或支链的C1-C6-烷基,其各自未被取代或被Hal、CN或-S(C1-C6-烷基)单取代、二取代、三取代或四取代;
Ar1表示苯基,其未被取代或被Hal、CN、任选被1至5个Hal取代的直链或支链的C1-C6-烷基、或-O-(C1-C6-烷基)单取代、二取代或三取代;
Cyc表示未被取代的或3-、4-、2,4-、3,4-或2,3,4-取代的苯基,其中所述取代基选自Hal、直链或支链的C1-C6-烷基;
或
Cyc表示2-或3-噻吩基、3-苯并呋喃基或2,3-二氢苯并呋喃-3-基,其各自彼此独立地未被取代或被Hal或直链或支链的C1-C3-烷基单取代;
n表示1、2、3或4;
Hal表示F、Cl、Br或I;
及其立体异构体,以及前述各自的生理上可接受的盐,包括它们的全部比率的混合物;条件是排除化合物(R)-(2-(苯并呋喃-3-基)-1-(2-(N-甲基甲磺酰胺基)乙酰胺基)乙基)硼酸。
2.根据权利要求1的化合物,其中
LX表示(CH2)n,其中1至2个H原子可被苯基替代;
A表示直链或支链的C1-C4-烷基,其各自未被取代或被Hal、CN或-S-(C1-C4-烷基)单取代、二取代、三取代或四取代;
Ar1表示苯基,其未被取代或被Hal、CN、任选被1至5个Hal取代的直链或支链的C1-C4-烷基、或-O-(C1-C4-烷基)单取代、二取代或三取代;
Cyc表示未被取代的或3-、4-、2,4-、3,4-或2,3,4-取代的苯基,其中所述取代基选自Hal、直链或支链的C1-C6-烷基;
或
Cyc表示2-或3-噻吩基、3-苯并呋喃基或2,3-二氢苯并呋喃-3-基,其各自彼此独立地未被取代或被Hal或直链或支链的C1-C3-烷基单取代;
n表示1、2、3或4;
Hal表示F、Cl、Br或I;
及其立体异构体,以及前述各自的生理上可接受的盐,包括它们的全部比率的混合物;条件是排除化合物(R)-(2-(苯并呋喃-3-基)-1-(2-(N-甲基甲磺酰胺基)乙酰胺基)乙基)硼酸。
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