[发明专利]硼酸衍生物有效

专利信息
申请号: 201580053501.9 申请日: 2015-10-01
公开(公告)号: CN107001391B 公开(公告)日: 2020-11-27
发明(设计)人: M.克莱因;O.沙特;P.哈泽尔迈尔;M.克里尔 申请(专利权)人: 默克专利股份公司
主分类号: C07F5/02 分类号: C07F5/02;A61K31/69;A61P37/02;A61P35/02;A61P35/00;A61P29/00;A61P19/02;A61P1/00;A61P21/00;A61P9/10;A61P17/00;A61P1/16;A61P13/12;A61P21/04
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 郭慧;鲁炜
地址: 德国达*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 硼酸 衍生物
【权利要求书】:

1.式(I)化合物

及其立体异构体,以及前述各自的生理学上可接受的盐,包括它们所有比率的混合物,

其中

LX不存在;

LY表示CH2或CH2CH2

X表示式xa)、xb)或xd)的α,β-不饱和酰胺或磺酰胺,其中式xb)中的环状残基各自彼此独立地是未取代的或被Ar1取代,其中Ar1与所述环状残基稠合:

Q表示C=O或SO2

Y表示Cyc;

R1、R2表示H;

R4a、R4b各自彼此独立地表示H、直链或支链C1-C6-烷基,其中所述烷基的1至5个H原子可被Hal、OH替代;

R5a、R5b各自彼此独立地表示H、直链或支链C1-C6-烷基;

R6表示H、Ar1或A1;

R7、R9、R10各自彼此独立地表示H、A1;

R8表示H、Hal、A1、(CH2)p-NR4aR4b、COOR4a或CONR4aR4b

A1表示直链或支链C1-C6-烷基或C3-C6-环烷基,各自彼此独立地是未取代的或被Hal、CN单取代、二取代或三取代;

Ar1表示苯基,其是未取代的、被Hal、R4a、OR4a、CONR4aR4b单取代、二取代或三取代;

Cyc表示苯基,其是未取代的、被Hal和/或R4a单取代、二取代或三取代;或

1-或2-萘基;2-、3-、4-、5-、6-或7-苯并呋喃基;2,3-二氢苯并呋喃-2-或3-基;2-或3-噻吩基;各自彼此独立地是未取代的、被Hal和/或R4a单取代、二取代或三取代;

p表示0、1或2;

Hal表示F、Cl、Br或I。

2.根据权利要求1的化合物,其中R6表示Ar1或A1。

3.根据权利要求1或2的化合物及其立体异构体,以及前述各自的生理学上可接受的盐,包括它们所有比率的混合物,其中

R5a、R5b各自彼此独立地表示H、甲基、乙基、正丙基、异丙基;

R6表示Ar1或A1;

R7、R9、R10各自彼此独立地表示H、或直链或支链C1-C4-烷基,其中所述烷基的1至3个H原子可被Hal替代;

R8表示H、Hal、(CH2)p-NR4aR4b、(CH2)p-COOR4a、(CH2)p-CONR4aR4b、或直链或支链C1-C4-烷基,其中所述烷基的1至3个H原子可被Hal替代;

Ar1表示苯基,所述苯基是未取代的、被Hal、R4a、OR4a、CONR4aR4b单取代、二取代或三取代;

R4a、R4b各自彼此独立地表示H、直链或支链C1-C4-烷基,其中所述烷基的1至3个H原子可被Hal、OH替代;

A1表示直链或支链C1-C4-烷基或C3-C6-环烷基,各自彼此独立地是未取代的或被Hal、CN单取代、二取代或三取代;

p表示0或1;

Hal表示F、Cl或Br。

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