[发明专利]硼酸衍生物有效
申请号: | 201580053501.9 | 申请日: | 2015-10-01 |
公开(公告)号: | CN107001391B | 公开(公告)日: | 2020-11-27 |
发明(设计)人: | M.克莱因;O.沙特;P.哈泽尔迈尔;M.克里尔 | 申请(专利权)人: | 默克专利股份公司 |
主分类号: | C07F5/02 | 分类号: | C07F5/02;A61K31/69;A61P37/02;A61P35/02;A61P35/00;A61P29/00;A61P19/02;A61P1/00;A61P21/00;A61P9/10;A61P17/00;A61P1/16;A61P13/12;A61P21/04 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 郭慧;鲁炜 |
地址: | 德国达*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 硼酸 衍生物 | ||
1.式(I)化合物
及其立体异构体,以及前述各自的生理学上可接受的盐,包括它们所有比率的混合物,
其中
LX不存在;
LY表示CH2或CH2CH2;
X表示式xa)、xb)或xd)的α,β-不饱和酰胺或磺酰胺,其中式xb)中的环状残基各自彼此独立地是未取代的或被Ar1取代,其中Ar1与所述环状残基稠合:
Q表示C=O或SO2;
Y表示Cyc;
R1、R2表示H;
R4a、R4b各自彼此独立地表示H、直链或支链C1-C6-烷基,其中所述烷基的1至5个H原子可被Hal、OH替代;
R5a、R5b各自彼此独立地表示H、直链或支链C1-C6-烷基;
R6表示H、Ar1或A1;
R7、R9、R10各自彼此独立地表示H、A1;
R8表示H、Hal、A1、(CH2)p-NR4aR4b、COOR4a或CONR4aR4b;
A1表示直链或支链C1-C6-烷基或C3-C6-环烷基,各自彼此独立地是未取代的或被Hal、CN单取代、二取代或三取代;
Ar1表示苯基,其是未取代的、被Hal、R4a、OR4a、CONR4aR4b单取代、二取代或三取代;
Cyc表示苯基,其是未取代的、被Hal和/或R4a单取代、二取代或三取代;或
1-或2-萘基;2-、3-、4-、5-、6-或7-苯并呋喃基;2,3-二氢苯并呋喃-2-或3-基;2-或3-噻吩基;各自彼此独立地是未取代的、被Hal和/或R4a单取代、二取代或三取代;
p表示0、1或2;
Hal表示F、Cl、Br或I。
2.根据权利要求1的化合物,其中R6表示Ar1或A1。
3.根据权利要求1或2的化合物及其立体异构体,以及前述各自的生理学上可接受的盐,包括它们所有比率的混合物,其中
R5a、R5b各自彼此独立地表示H、甲基、乙基、正丙基、异丙基;
R6表示Ar1或A1;
R7、R9、R10各自彼此独立地表示H、或直链或支链C1-C4-烷基,其中所述烷基的1至3个H原子可被Hal替代;
R8表示H、Hal、(CH2)p-NR4aR4b、(CH2)p-COOR4a、(CH2)p-CONR4aR4b、或直链或支链C1-C4-烷基,其中所述烷基的1至3个H原子可被Hal替代;
Ar1表示苯基,所述苯基是未取代的、被Hal、R4a、OR4a、CONR4aR4b单取代、二取代或三取代;
R4a、R4b各自彼此独立地表示H、直链或支链C1-C4-烷基,其中所述烷基的1至3个H原子可被Hal、OH替代;
A1表示直链或支链C1-C4-烷基或C3-C6-环烷基,各自彼此独立地是未取代的或被Hal、CN单取代、二取代或三取代;
p表示0或1;
Hal表示F、Cl或Br。
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