[发明专利]用β‑(1,4)‑N‑乙酰半乳糖胺转移酶或其突变体修饰糖蛋白的方法

权利要求书

1.修饰糖蛋白的方法，所述方法包括以下步骤：在β-(1,4)-N-乙酰半乳糖胺转移酶或其突变体的存在下，使包含含有末端GlcNAc部分的聚糖的糖蛋白与糖衍生物核苷酸Su(A)-Nuc接触，其中：

(i)所述含有末端GlcNAc部分的聚糖如式(1)或(2)所示：

其中：

b为0或1；

d为0或1；

e为0或1；以及

G为单糖，或包含2至20个糖部分的直链或支链寡糖；以及

(ii)所述糖衍生物核苷酸Su(A)-Nuc如式(3)所示：

其中：

a为0或1；

Nuc为核苷酸；

U为[C(R¹)₂]_n或[C(R¹)₂]_p-O-[C(R¹)₂C(R¹)₂O]_o-[C(R¹)₂]_q，其中n为0至24的整数；o为0至12的整数；q和p独立地为0、1或2；R¹独立地选自H、F、Cl、Br、I和任选取代的C₁-C₂₄烷基；

T为C₃-C₁₂(杂)亚芳基，其中(杂)亚芳基被任选地取代；以及

A选自：

(a)-N₃

(b)-C(O)R³

其中R³为任选取代的C₁-C₂₄烷基；

(c)-C≡C-R⁴

其中R⁴为氢或任选取代的C₁-C₂₄烷基；

(d)-SH

(e)-SC(O)R⁸

其中R⁸为任选取代的C₁-C₂₄烷基；

(f)-SC(V)OR⁸

其中V为O或S，R⁸为任选取代的C₁-C₂₄烷基；

(g)-X

其中X选自F、Cl、Br和I；

(h)-OS(O)₂R⁵

其中R⁵选自C₁-C₂₄烷基、C₆-C₂₄芳基、C₇-C₂₄烷基芳基和C₇-C₂₄芳基烷基，所述烷基、芳基、烷基芳基和芳基烷基被任选地取代；

(i)R¹¹

其中R¹¹为任选取代的C₂-C₂₄烷基；

(j)R¹²

其中R¹²为任选取代的末端C₂-C₂₄烯基；和

(k)R¹³

其中R¹³为任选取代的末端C₃-C₂₄丙二烯基。

2.权利要求1的方法，其中当U为[C(R¹)₂]_n时，n为1至24的整数，当U为[C(R¹)₂]_p-O-[C(R¹)₂C(R¹)₂O]_o-[C(R¹)₂]_q时，o为1至12的整数和/或p为1或2和/或q为1或2。

3.权利要求1的方法，其中U不存在。