[发明专利]新型金刚烷衍生物化合物

说明书

公开一种新型金刚烷衍生物化合物、其异构体、其药学上可接受的盐、其前药、其水合物或其溶剂合物。此外，公开一种用于制备新型金刚烷衍生物化合物、其异构体、其药学上可接受的盐、其前药、其水合物或其溶剂合物的方法。该新型金刚烷衍生物化合物等具有优异的雄激素抑制作用。

技术领域

本申请涉及新型金刚烷衍生物化合物及其抑制雄激素的用途。

背景技术

由于在崇美的现代社会里遭遇遗传或环境性脱发的男性和女性增多，全球各地已积极进行各项研究以开发用于治疗脱发与促进毛发生长的方法。

人类毛发数量约有10万至15万根毛发，且每根毛发在不同周期会重复生长和萎缩。毛发会重复三步骤周期，包括：生长期，此时毛发会生长；退化期，在经过生长期后，毛发在代谢过程中会减缓，同时保持其形状；及休止期，此时毛乳头收缩且毛囊逐渐收缩，导致发根上推和毛囊减少。毛发的周期和寿命可能会随着各种状况发生变化，包括营养、病史、遗传、体质、激素分泌和老化。对于人类，并非全部毛发处于相同毛囊周期且数千根毛发生存在三个阶段的每一阶段。

同时，多数毛发处于生长期。更具体地，在健康的年轻人的情况下，毛发处于生长期与休止期的比率约9：1。在患者发生脱发情况，此比率降低至约2：1。

男性型脱发(最常见的脱发类型)是由对循环雄激素的遗传敏感性活化引起。这可能在男性(50％)和女性(30％)中发生，且主要在白种人中发生。随着老化的发展，在一部分脱发案例中，不同毛发间的宽度和长度逐渐过早发生变化，且因此终毛逐渐转变成短和稀疏无色软发。在男性的情况下，多数脱发发生在头顶。在女性的情况下，毛发在整个头皮部分变得稀疏。

在现有的抗脱发治疗剂当中，已知米诺地尔(Minoxidil)(外用剂，由美国FDA基于其作用而批准使用)除了作为钾通道开放剂的血管舒张功能之外，有效将休止期的毛发诱导为生长期的毛发，且持续维持诱导的毛发生长循环。不过，许多人注意到米诺地尔(Minoxidil)无法使毛发生长达成美容效果。因此，需要开发以较快速率诱导毛发生长，同时充分满足美容效果的材料。

参考

专利文献

韩国公开专利第10-2011-0064989号(2011年6月15日)

韩国专利申请第10-0858224号(2008年9月4日)

韩国公开专利第10-2013-0037405号(2013年4月16日)

发明内容

技术问题

本发明要解决的技术问题是提供一种新型金刚烷衍生物化合物。

本发明要解决的另一技术问题是提供一种具有抗雄激素作用的组合作用。

本发明要解决的另一技术问题是提供一种具有刺激毛发生长效果的组合物。

本发明要解决的另一技术问题是提供一种具有抗皮脂效果的组合物。

本发明要解决的另一技术问题是要提供一种用于制备新型金刚烷衍生物化合物的方法。

技术方案

在一个一般方面，提供下面化学式1表示的化合物、其异构体、其药学上可接受的盐、其前药、水合物或其溶剂合物：

化学式1